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酮康唑胶囊说明书

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版本:国家药品监督管理局2001年公布的第一批化学药品说明书

说明:酮康唑胶囊说明书由国家药品监督管理局于2001年12月31日国药监注[2001]586号《关于印发第一批化学药品说明书的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名:酮康唑

英文名:Ketoconazole Capsules

汉语拼音:Tongkangzuo

本品主要成分及其化学名称:主要成分是酮康唑,其化学名为1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

结构式为:

image001.png

分子式:C26H28Cl2N4O4

分子量:531.44

性状

本品为胶囊,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。

【药理毒理】

1.药理:本品属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属

作用差。

本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇生物合成损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

2.毒理:动物长期毒性实验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。

药代动力学

本品在胃酸溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症关节液、唾液胆汁尿液肌腱皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。

【适应症】

本品适用于下列系统真菌感染的治疗

1.念珠菌病慢性皮肤粘膜念珠菌病口腔念珠菌感

染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。

2.皮炎芽生菌病

3.球孢子菌病

4.组织胞浆菌病

5.着色真菌病

6.副球孢子菌病

由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。

【用法用量】

口服  成人每日0.2~0.4g,顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3~6.6mg/kg,顿服或分2次服。

【不良反应】

1.肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,其发生率约为0.01%,临床表现为黄疸尿色深、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报道,儿童中亦有肝炎样病例发生。

2.胃肠道反应,如恶心呕吐、纳差等;

3.男性乳房发育精液缺乏,此与本品抑制睾酮肾上腺皮质激素合成有关。

4.其他尚有皮疹、头晕嗜睡畏光等不良反应。

禁忌症

对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。

注意事项】

1.下列情况应慎用:

(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。

(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。

2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。

3.如同时应用西咪替丁呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。

4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。

5.服药期间禁服酒精饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。

6.肾功能损害者应用本品不需减量。

7.本品对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。

8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究有毒性,对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。

本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。

【儿童用药】

本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料,2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料,因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用,如确有指征应用时,需权衡利弊后决定是否应用。

【药物相互作用】

1.酒精和肝毒性药物与本品合用时,肝毒性发生机会增多。

2.本品与华法林香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量

3.环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度,并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。

4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少,因此应于服用本品2小时后应用此类药物。

5.利福平与本品同时服用时,前者会降低后者的血药浓度,增加肝脏毒性,因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用。

6.苯妥因与吡咯类合用时,可使苯妥因的代谢减缓,导致苯妥因血药浓度升高,同时使吡咯类血药浓度降低。

7.本品与西沙必利阿司咪唑特非那定合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。

8.去羟肌苷(didanosine,DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高,影响本品吸收,必须合用时需间隔2小时以上。

9.本品与两性霉素B拮抗作用,合用时疗效减弱。

【药物过量】

逾量服用本品,无特殊解毒剂,仅为对症处理及支持疗法。

【规格】

0.2g

有效期

贮藏

遮光密封保存

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