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司莫司汀胶囊说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:司莫司汀胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:司莫司汀胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Semustine Capsules

汉语拼音:Simositinɡ Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:司莫司洒。其化学名称为:1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲。

结构式

分子式:C10H18ClN3O2

分子量:247.72

性状

本品为胶囊剂

【药理毒理】

本品为细胞周期特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性

药代动力学

本品入血后迅速分解,口服120~290mg/m214C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的本品10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质,氯乙烯部分6小时达峰浓度,环乙基部分3小时达峰浓度,本品与血浆蛋白结合,存在肝肠循环,故口服34小时后血中仍可测到放射性,代谢产物在血浆中浓度持续时间长,这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性,约为血浆中浓度的15~30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄,粪便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。

【适应症】

本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤胃癌大肠癌黑色素瘤

【用法用量】

口服100~200mg/m2顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。

【不良反应】

骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸卵巢功能,引起闭经及镜子缺乏。

禁忌

本药过敏的病人。

注意事项】

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素氮尿酸肌酐清除率、血胆红素转氨酶的变化、肺功能。

老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。

本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女应禁用。

儿童用药】

口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周重复。

【药物相互作用】

选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。

【药物过量】

目前没有药物可对抗本药过量,如出现骨髓抑制,可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子

【规格】

(1)10mg  (2)50mg

贮藏

遮光密封、冷冻保存

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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