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咪达唑仑注射液说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:咪达唑仑注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:咪达唑仑注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Midazolam Injection

汉语拼音名:Midɑzuolun Zhusheye

本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为: 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂。

结构式:

分子式:盐酸盐C18H13ClFN3·HCl    分子量: 362.2

分子式:马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4  分子量: 441.8

性状

无色至淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为苯二氮类的一种,通过和苯二氮受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和BZ受体结合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

药代动力学

本品为亲脂性物质,在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=3.3。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作用迅速。因脂溶性高,口服后吸收迅速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。

【适应症】

1.麻醉前给药。

2.全麻醉诱导和维持。

3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4.诊断或治疗性操作(如心血管造影心律转复、支气管镜检查消化道内镜检查等)时病人镇静。

5.ICU病人镇静。

【用法用量】

本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。

1.肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静脉给药  用0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。

2.麻醉前给药  在麻醉诱导前20~60分钟使用,剂量为0.05~0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5~10mg(0.1~0.15mg/kg)。

3.局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03~0.04mg/kg。

4.ICU病人镇静,先静注2~3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉滴注维持。

【不良反应】

(1)麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率发生率约为10.8%~23.3%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,尽至死亡。

(2)咪达唑仑静脉注射,特别当与鸦片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制,停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。

(3)长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋,不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有:①低血压,静脉注射的发生率约为1%。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛;静脉注射后,静脉触痛等。

较少见的症状有:视物模糊、轻度头痛头昏咳嗽、飘飘然;肌肉和静脉发硬及疼痛;手脚无力、麻、痛或针刺样感等。

禁忌

对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。

注意事项】

1.用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持人气道通畅。

2.本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。

3.长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。

4.肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。

5.慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测

6.急性酒精中毒时,与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷休克,低血压的作用将延长;②充血性心力衰竭可延长T1/2时间,增加容积分布2~3倍;③出现肝功能损害。

7.老年人危险性的手术和斜视白内障切除的手术中,可推荐应用咪达唑仑,但可能会有意识朦胧或失定向的感觉

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。

2.咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。

儿童用药】

【老年患者用药】

60岁以上老人为高风险病人之列。

【药物相互作用】

1.咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药抗抑郁药抗癫痫药麻醉药和镇静性抗组胺药中枢抑制作用。

2.一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。

3.酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。

【药物过量】

1.过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。

2.严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮类受体拮抗剂氟马西尼逆转。

【规格】

(1)5ml:5mg  (2)3ml:15mg

贮藏

本品不宜冷冻贮存以防冻裂。

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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