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硫酸小诺霉素注射液说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:硫酸小诺霉素注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:硫酸小诺霉素注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Micronomicin Sulfate Injection

汉语拼音:Liusuɑn Xiɑonuomeisu Zhusheye

本品主要成份为:硫酸小诺霉素。其化学名称为:O-2-氨基-2,3,4,5-四脱氧-5-(甲基氨基)-2-D-赤型-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲基氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。

结构式

分子式:C20H41N5O7·5/2H2SO4

分子量:708.76

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

1.药理

本品为氨基糖苷类抗生素抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产b-内酰胺酶株)对本品敏感链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药厌氧菌拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6’)稳定,故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1~6.25mg/L。

本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。

2.毒理

急性毒性静脉注射本品的半数致死量LD50)为78.9mg/kg,肌内注射的LD50为(286±19.7)mg/kg。

慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(体重为200±20g)进行实验,结果表明,即使肌内大剂量注射本品(156mg/kg),连续30天,动物均可存活;虽在注射后7~10天,动物有时出现萎靡、食欲不振等情况,但注射后期反应好转,停药后活动恢复正常。

肾、耳毒性:南京医学院药理教研室的研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156mg/kg)给药时,仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10只)应用本品后,听力前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死(分别为10,10,17个)。

药代动力学

本品肌内注射吸收良好。肌内注射本品60mg和120mg,血药峰浓度(Cmax)分别为(4.67±1.00)mg/L和(9.60±3.86)mg/L,达峰时间(tmax)分别为0.67小时和0.75小时,血消除半衰期(t1/2b)分别为2.34小时和2.63小时。以60mg/小时恒速滴注本品,半小时血药浓度平均值约为2.54mg/L,血药峰浓度(Cmax)(滴注完毕时)为(4.75±0.65)mg/L,血消除半衰期(t1/2b)约为2.5小时。本品吸收后广泛分布于各种体液组织中,但在胆汁中浓度低。本品主要随尿排泄,给药后6~8小时,给药量的60%~70%被排泄,肾功能减退时,尿中排泄量减低。本品可进入胎儿脐带羊水中,但浓度仅为母体浓度的二分之一;乳汁中的浓度约为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物

【适应症】

本品主要用于大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外伤感染,也可用于败血症

【用法用量】

肌内注射或稀释后静脉滴注。

成人  肌内注射:一次60~80mg,必要时可用至120mg,一日2~3次;静脉滴注:一次60mg,加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注,于1小时滴完。

小儿  按体重3~4mg/kg,分2~3次给药。

【不良反应】

1.常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性)、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性,影响前庭)、恶心呕吐(耳毒性,影响前庭,肾毒性)。

2.少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。

3.极少见过敏性休克

禁忌

1.对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。

2.肾衰竭者禁用。

注意事项】

1.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力帕金森病及老年患者慎用。

2.用药时间一般不宜超过14日,若必须继续用药时,应对听觉器官和肾功能进行严密监护。

3.交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。

4.有条件时疗程中应监测血药浓度,并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,尤其对肾功能减退者、早产儿新生儿、婴幼儿或老年患者、休克心力衰竭腹水或严重失水等患者。

5.本品一般只供肌内注射;稀释后可静脉滴注;但不能静脉注射,以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。

6.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长

7.应给患者补充足够的水分,以减少肾小管损害。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品可进入胎儿脐带和羊水中,浓度约为母体浓度的二分之一,故孕妇禁用。

2.本品在乳汁中的浓度约为母体浓度的15%,故哺乳期妇女使用本品时暂停哺乳。

儿童用药】

早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品,应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。

【老年患者用药】

老年患者应根据肾功能减量使用。高龄患者禁用本品。

【药物相互作用】

1.本品与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退,停药后仍可能进展至耳聋;听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停),用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。

2.本品与神经肌肉阻滞药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠利尿药依他尼酸呋塞米卷曲霉素顺铂万古霉素等合用,或先后连续局部或全身应用,可增加耳毒性与肾毒性,可能发生听力损害,且停药后仍可能发展至耳聋,听力损害可能恢复或呈永久性。

3.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

4.本品与多粘菌素类合用,或先后连续局部或全身应用,因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用,后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。

5.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

6.本品不宜与两性霉素B头孢噻吩钠呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠盐酸四环素等(以上均为注射液)联合应用,因可发生配伍禁忌

7.本品与b- 内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)合用常可获得协同作用

8.本品与b- 内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注。

药物过量】

长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂,主要用对症疗法和支持疗法。

【规格】

(1)1ml:30mg(3万单位)  (2)2ml:60mg(6万单位)  (3)2ml:80mg(8万单位)

贮藏

密闭,在凉暗处保存

【包装】

有效期

【批准文号】

生产单位

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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2019/10/18 17:15:40