热词榜

磷酸氯喹注射液说明书

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:磷酸氯喹注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:磷酸氯喹注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Chloroquine Phosphate Injection

汉语拼音:Linsuɑn lükui Zhusheye

本品化学名称为:N′, N′-二乙基-N4-(7-氯-4喹啉基)-1, 4-戊二胺二磷酸盐。

结构式:(参见磷酸氯喹片

分子式:C18H26ClN3·2H3PO4

分子量:515.87

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】

氯喹主要作用于红内期裂殖体,经48~72小时,血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效,故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防及中断传播之用。

经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关,食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4),可导致碱性药物氯喹的浓集,该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子,因此更提高了食物泡内的pH值,使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失,疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白,导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏,并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ(FP),可以损害红细胞,并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体,即“FP结合物”,可能是一种白蛋白,可与FP结合,形成无毒性的复合物,使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开,并形成有毒性的氯喹-FP复合物,从而发挥其抗疟作用。由于受体改变,使氯喹失去应有的作用,这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。

药代动力学

注射后药物在血浆中浓度较高,但在红细胞内的浓度更高,为血浆浓度的10~20倍,而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200~700倍,脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10~30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的,其主要代谢产物为去乙基氯喹,此物仍有抗疟作用。约10%~15%的药物以原形经肾脏排泄,约8%随粪排出,氯喹也可由乳汁中排出。

【适应症】

用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟卵形疟患者,也可用以治疗肠外阿米巴病阿米巴肝脓肿等患者,在病情好转后改用口服药。

【用法用量】

脑型疟患者第1天静脉滴注18~24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12~20滴。

【不良反应】

可有畏光、色视受损、视力下降,严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制,导致心律失常、体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。

禁忌

肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。

注意事项】

1.重型多形型红斑、血卟啉病牛皮癣精神病患者慎用。

2.氯喹注射剂不宜作肌内注射,尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。

3.氯喹可引起胎儿脑积水四肢畸形耳聋,因此孕妇禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

剂量同成人,但宜慎用静脉内给药。

【老年患者用药】

老年患者应慎用静脉内给药。

【药物相互作用】

1.本品与保泰松同用,易引起过敏性皮炎

2.与氯丙嗪合用,易加重肝脏损害。

3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用,链霉素可加重此副作用

4.洋地黄化后的患者应用本品后,易引起心脏传导阻滞。

5.本品与肝素青霉胺合用可增加出血机会。

6.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。

7.与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度。

8.与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。

9.与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病

10.与氯喹同类物(氨酚喹羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。

【药物过量】

急性氯喹中毒常是致死性的,其致死量可低至50mg(基质)/kg,迅速出现恶心呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿呼吸困难,甚至停止,心律失常、抽搐昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。

【规格】

5ml:322mg

贮藏

遮光,密闭保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号