版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书磷酸丙吡胺缓释片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
磷酸丙吡胺缓释片说明书
【药品名称】
通用名：磷酸丙吡胺缓释片
曾用名：
商品名：
英文名：Disopyramide Phosphate Sustaind-release Tablets
汉语拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn Huɑnshipiɑn
本品主要成份为：磷酸丙吡胺。其化学名称为：a -［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］- a -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。
结构式：
分子式：C21H29N3O·H3PO4
分子量：437.47
【性状】
本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。
【药理毒理】
本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。
【药代动力学】
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积（Vd）为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期（t1/2）约（11.7±4.7）小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，(4.9±1.4)小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服300mg时为(3.2±0.6mg/ml)。治疗血药浓度为3～7mg/m1。口服后血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65%～96%，47%～67%为原形，11%～37%为代谢物。口服后80%在12～14小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%～45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10µg/m1就易出现不良反应。
【适应症】
本品曾用于治疗各种心律失常，但由于其促心律失常作用明显，现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服成人常用量：缓释片，一次2片（0.2g），一日2次。
【不良反应】
（1）心血管 过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转型室速及室颤。
负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%。尚可致低血压，甚至休克。
（2）抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应，有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
（3）胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。
（4）肝脏 胆汁郁积或肝功能不正常。
（5）血液 粒细胞减少。
（6）神经系统 失眠、精神抑郁或失常。
（7）其他 低血糖，阳萎，水钠潴留，静注时血压升高，过敏性皮疹、皮炎，潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌】
下列情况应禁用：
1．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；
2．病态窦房结综合征；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿潴留，前列腺肥大为最常见发病原因；
6．重症肌无力。
【注意事项】
1．首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加；
2．心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。
3．剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
4．服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。
5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。
6．肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
7．对诊断的干扰。血糖降低（原因不明）；心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。
8．下列情况应慎用：
（1）对本品过敏者；（2）Ⅰ度房室或室内阻滞；（3）肾功能衰竭；（4）未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；（5）广泛心肌损害，如心肌病等；（6）低血压；（7）肝功能受损者；（8）低钾血症。
9．用药期间应注意随访检查：
（1）血压；
（2）心电图：QRS增宽超过25%时应停药；
（3）心功能监测；
（4）肝、肾功能；
（5）眼压；
（6）血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。
【儿童用药】
小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。
【老年患者用药】
老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
1．与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
2．中至大量乙醇与本品合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
3．与华法林合用时，后者抗凝作用可更明显。
4．与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【药物过量】
口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。
发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；
心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤；
低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；
其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【规格】
0.1g。
【贮藏】
遮光、密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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