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兰索拉唑胶囊说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第五批化学药品说明书

说明:兰索拉唑胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年04月29日药监注函[2002]125号《关于公布第五批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:兰索拉唑胶囊

曾用名:

商品名:达克普隆®

英文名:Lansoprazole Capsules

汉语拼音:Lansuolazuo Jiaonang

本品主要成份为:兰索拉唑。其化学名称为:(± )-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。

结构式为:

分子式:C16H14F3N3O2S

分子量:369.37

性状

本品为白色胶囊,内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。

【药理毒理】

本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用

兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。

2.壁细胞酸生成抑制作用

兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱胃泌素刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。

3.胃酸分泌抑制作用

1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:

于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。

2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:

于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。

3)对夜间的酸分泌:

于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。

4)对24小时的酸分泌:

于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。

5)24小时胃内pH值监测

对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。

6)24小时下部食道pH值的监测:

反流性食管炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用。

7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:

本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。

4.慢性溃疡治愈促进作用

于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。

5.溃疡形成的抑制作用

于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。

药代动力学

1.血中浓度

兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时,血中主要检测药物原形,其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2± 0.4h,Cmax为1038± 323ng/ml,T1/2为1.44± 0.94h,AUC为3890± 2484 ng· h/ml。餐后服药的Tmax为3.5± 0.8h,Cmax为679± 359ng/ml,T1/2为1.60± 0.90h,AUC为 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形,只检出其代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。此外,对健康成人(6例),晨间空腹时,经口给予兰索拉唑30mg1天1次,连续7天,由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察,体内无蓄积性。

【适应症】

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。

【用法用量】

十二指肠溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑15mg~30mg,连续服用4~6周;胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用6~8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。

【不良反应】

1)过敏症:偶有皮疹、瘙痒症状,如出现上述症状时请停止用药。

2)肝 脏:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。

3)血 液:偶有贫血白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生

4)消化器:偶有便秘腹泻口渴腹胀等症状。

5)精神神经系统:偶有头痛嗜睡等症状。失眠头晕等症状极少发生。

6)其 它:偶有发热总胆固醇上升,尿酸上升等症状。

禁忌

对本品过敏者禁用

注意事项】

1.在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量

2.下列患者慎重用药

1)曾发生药物过敏症的患者

2)肝功能障碍的患者

3.其它

对大白鼠经口给药52周的实验,50mg/kg/日组(约为临床用量的100倍),发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验,15mg及50mg/kg/日组中,精巢间细胞瘤发生率会增加,在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。

因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子(经口给药30mg/kg)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的益处超过危险性时,方可用药。

2.曾有报告指出,在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。

儿童用药】

对儿童用药的安全性尚未确立(由于在小儿的临床经验极少)。

【老年患者用药】

一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察。

【药物相互作用】

会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄,资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。

【药物过量】

【规格】

(1)15mg (2)30mg

贮藏

密封,在干燥保存

【包装】

有效期

(1)15mg 暂定二年

(2)30mg 暂定三年

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地 址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网 址:


特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

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