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克拉霉素颗粒说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:克拉霉素颗粒说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:克拉霉素颗粒

曾用名:

商品名:

英文名:Clarithromycin Granules

汉语拼音:Kelɑmeisu Keli

本品主要成份为:克拉霉素。其化学名称为:6-O-甲基红霉素

结构式:(参见克拉霉素分散片

分子式:C38H69NO13

分子量:747.96

性状

本品为白色或类白色颗粒。

【药理毒理】

1.药理

本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌链球菌肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌百日咳杆菌淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性

本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

2.毒理

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。

生育、生殖研究表明,每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160 mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg (以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。

动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

药代动力学

口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9 mg/L,其代谢物为0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4 小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为5~7 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

【适应症】

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染

1.鼻咽感染:扁桃体炎咽炎鼻窦炎

2.下呼吸道感染:急性支气管炎慢性支气管炎急性发作和肺炎

3.皮肤软组织感染:脓疱病丹毒毛囊炎、疖和伤口感染。

4.急性中耳炎肺炎支原体肺炎沙眼衣原体引起的尿道炎宫颈炎等。

5.也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【用法用量】

成人  口服,常用量一次 250 mg,每12小时1次;

重症感染者一次500mg,每12小时1次。

根据感染的严重程度应连续服用6~14日。

儿童  口服,6个月以上的儿童,按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:

体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;

体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次;

体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次;

体重30~40kg,一次250mg,每12小时1次;

根据感染的严重程度应连续服用5~10日。

【不良反应】

1.主要有口腔异味(3%),腹痛腹泻恶心呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。

2.可能发生过敏反应,轻者为药疹荨麻疹,重者为过敏及Stevens-Johnson症。

3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎

4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑头昏失眠幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

禁忌

1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳妇女期禁用。

3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病充血性心力衰竭等)患者禁用。

注意事项】

1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次250mg,一日1次;重症感染者首剂500mg,以后一次250mg,一日2次。

3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4.与别的抗生素一样,可能会出现真菌耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。

5.本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。

6.血液腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】

老年人耐受性与年轻人相仿。

【药物相互作用】

1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测

2.本品对氨茶碱茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。

3.与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑华法林麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺洛伐他汀他克莫司等)。

4.本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,极少有横纹溶解的报道。

5.本品与西沙必利匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q-T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长,但无任何临床症状

6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。

8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。

9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g 时,不应与利托那韦合用。

10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【规格】

2g:0.125g

贮藏

遮光密封,在阴凉干燥保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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