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酒石酸美托洛尔胶囊说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:酒石酸美托洛尔胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:酒石酸美托洛尔胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Metoprolol Tartrate Capsules

汉语拼音:jiushisuɑn Meituoluo'er jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:酒石酸美托洛尔。其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐。

结构式

分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6

分子量:684.82

性状

本品为胶囊剂

【药理毒理】

本药属于2A类即无部分激动活性的b1-受体阻滞药(心脏选择性b-受体阻滞药)。它对b1-受体有选择性阻滞作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻滞b-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对b1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔美托洛尔对心脏的作用如减慢心率抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。

药代动力学

美托洛尔的脂溶性介于普萘洛尔(PP)与阿替洛尔(AT)之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%,与AT相近。口服血药浓度达峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。

与普萘洛尔(PP)相似,食物可增加口服本品的血浆浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg,血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5mg/g,比PP略低,比AT高10倍。仅3%~10%以原形经肾脏排出。

【适应症】

用于治疗高血压心绞痛心肌梗死肥厚型心肌病主动脉夹层心律失常甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验医师指导下使用。

【用法用量】

治疗高血压100~200mg/次,一日两次的疗效相当于阿替洛尔100mg/次,一日一次,在血液动力学稳定后立即使用。

急性心肌梗死  主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗塞范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗塞率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次。

不稳定型心绞痛  也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。

急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔,其方法同上。

心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。

在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般25~50mg/次,一日2~3次,或100mg /次,一日2次。

心力衰竭  应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。

最大剂量不应超过300mg~400mg/天。

【不良反应】

(1)心血系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象,

(2)因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛多梦失眠等。偶见幻觉

(3)消化系统恶心胃痛便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。

(4)其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性耳聋、眼痛等。

【禁忌】

低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病

注意事项】

(1)普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性b1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用b-阻滞剂时,其b-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖症状心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性b1-受体阻断干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性b-受体阻滞药。

(2)长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。

(3)大手术之前是否停用b-阻滞剂意见尚不一致,b-受体阻滞后心脏对反射交感兴奋反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。

(4)用于嗜铬细胞瘤时应先行使用a-受体阻滞药。

(5)低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。

(6)慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用b2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。

(7)对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见 (用法与用量)。

(8)不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。

(9)在治疗胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用b-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。b-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠分娩期间不宜使用。

儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。

药物过量】

过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺去甲肾上腺素

若静脉注射b-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过b-受体激动剂异丙肾上腺素1~5mg/分钟迅速纠正。

【规格】

50mg

贮藏

遮光密封保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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2019/10/18 20:01:15