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环孢素口服液说明书

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版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明:环孢素口服液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。


【药品名称】

通用名:环孢素口服液

曾用名:

商品名:

英文名:Ciclosporin Oral Solution

汉语拼音:Huɑnbɑosu  Koufuye

本品主要成份及其化学名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰。

结构式:(参见环孢素胶囊)

分子式:C62H111N11O12

分子量:1202.63

性状

本品为淡黄色澄明液体。

【药理毒理】

环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。

药代动力学

口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后,肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆t1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7~19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%~58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。

【适应症】

适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。

近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜银屑病、难治性狼疮肾炎等。

【用法用量】

成人口服常用量:开始剂量按体重每日12~15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。

小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2~6mg/kg。

【不良反应】

(1)较常见的有厌食恶心呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。

(2)不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖多毛症、手震颤、高尿酸血症血小板减少、微血管病性溶血性贫血四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成

(3)罕见的有过敏反应、胰腺炎白细胞减少、雷诺综合征糖尿病血尿等。

严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。

禁忌

(1)有病毒感染时禁用本品:如水痘带状疱疹等。

(2)对本品过敏者禁用。

注意事项】

(1)本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。

(2)下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

(3)对诊断的干扰

① 用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;

血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;

血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;

血清钾、血尿酸可能升高。

(4)若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。

(5)若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。

(6)若移植发生排斥,本品剂量应加大。

(7)在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。

本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。孕妇慎用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。

【药物相互作用】

(1)本品与雌激素雄激素西咪替丁地尔硫、红霉素酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。

(2)与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

(3)用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。

(4)与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。

(5)与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤苯丁酸氮芥环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。

(6)与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹溶解急性肾功能衰竭的危险性。

(7)与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。

【药物过量】

【规格】

5ml:5g

贮藏

遮光密封,在阴凉处保存

【包装】

有效期

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地    址:

邮政编码

电话号码:

传真号码:

网    址:


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