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SV

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1 概述

SV是一种广谱抗癫痫药。为白色结晶性粉末或颗粒;味微涩;有强吸湿性。作用机制尚未阐明,用于治疗各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性癫痫、大发作和混合型癫痫发作。SV口服后在肠内转化为两个丙戊酸,而延迟吸收血清SV> 500μg/ml在临床上与嗜睡、迟钝有关;>1000μg/ml与昏迷代谢紊乱(酸中毒低钙血症高钠血症)有关。SV存在肠肝再循环,它的活性代谢产物可能延长或延迟毒性

2 SV药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

SV

2.1.2 汉语拼音

Bingwusuanna

2.1.3 英文名

Sodium Valproate

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C8H15NaO2    166.20

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-丙基戊酸钠。按干燥品计算,C8H15NaO2不得少于99.0%。

2.5 性状

本品为白色结晶性粉末或颗粒;味微涩;有强吸湿性。

本品在水中极溶解,在甲醇乙醇中易溶,在丙酮中几乎不溶。

2.6 鉴别

(1)取有关物质项下的供试品溶液1ml,置10ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取SV对照品约10mg,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加无水硫酸钠适量,振摇,滤过,滤液置旋转蒸发器上蒸干(温度不超过30℃),精密加二氯甲烷20ml,振摇使残渣溶解,摇匀,作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件,精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》65图)一致。

(3)本品显钠盐的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 碱度

取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为7.5~9.0。

2.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加新沸过的冷水10ml使溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A)比较,不得更深;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更深。

2.7.3 氯化

取本品1.25g,置分液漏斗中,加水20ml,振摇使溶解,加稀硝酸5ml,振摇,放置12小时,取下层溶液供试验用。取供试验用溶液5ml,加水10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.02%)。

2.7.4 硫酸盐

取氯化物检查项下的供试验用溶液10ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.02%)。

2.7.5 醇中不溶物

取本品约1g,加无水乙醇10ml,应完全溶解。

2.7.6 有关物质

临用新制。取本品约0.5g,置分液漏斗中,加水10ml,加稀硫酸5ml,振摇使溶解,用二氯甲烷提取3次,每次20ml,合并二氯甲烷液,加无水硫酸钠适量,振摇,滤过,滤液置旋转蒸发器上蒸干(温度不超过30℃),加二氯甲烷适量,振摇使残渣溶解,定量转移至100ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取2-苯乙醇20mg,置10ml量瓶中,加二氯甲烷溶解并稀释至刻度,摇匀,取1ml,置25ml量瓶中,加供试品溶液1ml,用二氯甲烷稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照气相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ E)试验,以聚乙二醇PEG-20M)为固定液的毛细管色谱柱;起始温度为130℃,维持20分钟,再以每分钟5℃的速率升温至200℃,维持15分钟;进样口温度为220℃;检测器温度为220℃。取系统适用性试验溶液1μl,注入气相色谱仪,记录色谱图,2-苯乙醇峰与丙戊酸峰的分离度应大于3.0。取对照溶液1μl,注入气相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各1μl,分别注入气相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

2.7.7 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过3.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.8 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

2.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加水30ml溶解后,加乙醚30ml,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用玻璃一饱和甘汞电极,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定至pH4.5。每1ml盐酸滴定液(0.1mol/L)相当于16.62mg的C8H15NaO2

2.9 类别

抗癫痫药。

2.10 贮藏

密封,在干燥处保存

2.11 制剂

SV片

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 SV说明书

3.1 药品名称

SV

3.2 英文名称

Valproate Sodium ,Sodium Valproate ,Depakene, Depakin,Epilim, Leptilan, Labazene, Valproic

3.3 SV的别名

德巴金敌百痉定百痉二丙二乙酸钠抗癫灵扑癫灵易平痫;丙戊酸;丙戊酸半钠二丙乙酸二丙基乙酸钠乙-丙基戊酸钠α-丙基戊酸钠;Depakene;Depakin;Depakine;Depakine Chrono;Epilim;Leptilan;Na Valproate;Sodium Valproate

3.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 其他

3.5 剂型

1.片剂:100mg,200mg;

2.肠溶片(相当于丙戊酸):250mg,500mg;

3.胶囊:200mg,250mg;

4.糖浆剂:200mg(5ml),500mg(5ml);

5.注射剂(粉):400mg;

6.注射剂:400mg(4ml)。

3.6 SV的药理作用

丙戊丙戊酸SV为一种不含氮的广谱抗癫痫药。动物实验证明,SV对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。对人的各型癫痫均有效。抗癫痫作用的机制尚未阐明,可能与影响脑内抑制神经递质γ-氨基丁酸GABA)的代谢有关。另外,丙戊酸作用于突触感受器部位,模拟或加强GABA的抑制作用。

3.7 SV的药代动力学

SV口服后迅速吸收,饭后服用将延迟吸收。口服胶囊与普通片剂后,约1~4h血药浓度达峰值;肠溶片则需3~4h;缓释片在胃内可有少量释放,在肠道缓慢吸收,达峰时间较长,峰浓度较低。各种剂型的生物利用度都接近100%。有效血药浓度为50~100μg/ml。SV主要分布细胞外液,在血中大部分与血浆蛋白结合,其结合率约为80%~94%,脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。SV主要在肝中代谢,半衰期为7~10h。主要经肾排泄,少量随粪便排出。

3.8 SV的适应

1.主要用于癫痫失神发作肌阵挛发作。尤以小发作者最佳。对全身性强直阵挛发作(大发作),有时对复杂部分性发作也有一定疗效,但效果较差。

2.预防性治疗偏头痛

3.9 SV的禁忌

1.对SV过敏者。

2.有肝病或明显肝功能损害者。

3.卟啉患者

3.10 注意事项

1.(1)血液疾病患者;(2)有肝病史者;(3)肾功能损害者;(4)器质性脑病患者;(5)孕妇;(6)系统性红斑狼疮患者,因有服用SV后产生免疫异常的报道。

2.药物对儿童的影响:3岁以下的儿童使用SV有肝脏中毒的危险,应避免同时使用水杨酸盐。

3.药物对哺乳的影响:SV可分泌入乳汁,浓度为母体血药浓度的1%~10%,哺乳期妇女应予以注意。

4.药物对检验值或诊断的影响:(1)因SV的酮性代谢产物随尿排出,尿酮试验可出现假阳性;(2)甲状腺功能试验可能受影响;(3)乳酸脱氢酶丙氨酸氨基转移酶门冬氨酸氨基转移酶可能轻度升高。并提示无症状性肝脏中毒;(4)血清胆红素可能升高,提示潜在的严重肝脏中毒。

5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)全血细胞(包括血小板)计数;(2)肝、肾功能检查,肝功能在最初半年内最好每1~2月复查1次,半年后复查间隔酌情延长;(3)监测血浆丙戊丙戊酸SV浓度。

3.11 SV的不良反应

1.可见共济失调、无力、异常运动、生理震颤增加、面部及肢体抽搐,偶见中枢过度兴奋症状,失眠。偶可引起继发性全身性抽搐发作。

2.消化系统:常见畏食、恶心呕吐胃痛腹泻,但继续治疗则症状减轻。有发生急性胰腺炎、肝功能不全的报道。少数患者甚至出现肝衰竭而致死亡。

3.血液系统:偶见皮下出血贫血白细胞减少或全血细胞减少。

4.内分泌代谢:可见食欲亢进、体重增加。有发生高甘氨酸血症和高甘氨酸尿症的报道。个别患有急性间歇性卟啉症的患者服用SV后可导致急性卟啉症发作。偶见低血糖、Reye-liji综合征

5.泌尿生殖系统:可见闭经月经失调。

6.皮肤:少见过敏性皮疹,偶见暂时性脱发。

7.耳:偶可发生可逆或不可逆的听力丧失,但与SV的因果关系尚未明确。

3.12 SV的用法用量

1.口服:每天按体重15mg/kg或每天600~1200mg,分次服。开始时按体重5~10mg/kg。1周后递增,直至发作得以控制为止。当每天用量超过250mg时,应分次服用,以减少胃肠道刺激。最大量一般为每天按体重30mg/kg,或每天1800~2400mg。一般宜从小量开始。如原服用其他抗癫痫药者,可合并应用,也可逐渐减少原药量,视情况而定。

2.静脉注射:癫痫持续状态:每次400mg,每天2次。

3.13 药物相互作用

洗胃(在服药后10~12h仍有效)、催吐、渗透性利尿、辅助通气、循环和呼吸功能监测及其他支持性治疗。对于极为严重的患者,需进行血液透析或血浆交换。

3.14 专家点评

该药为一种广谱抗癫痫药,临床用药范围广但应注意药物副作用。近年有被新一代抗癫痫药替代趋势。

4 SV中毒

SV(二丙二乙酸钠,敌百痉)是一种广谱抗癫痫药。作用机制尚未阐明,用于治疗各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性癫痫、大发作和混合型癫痫发作。

SV口服后在肠内转化为两个丙戊酸,而延迟吸收。体内的蛋白结合率为80%~94%,分布容积0.13~0.22L/kg,血浆半衰期为5~20h。过量时可延长到30h,因蛋白结合部位饱和,可引起较多的循环游离部分。治疗的血清水平是50~100μg/ml。血清SV> 500μg/ml在临床上与嗜睡、迟钝有关;>1000μg/ml与昏迷伴代谢紊乱(酸中毒、低钙血症和高钠血症)有关。SV存在肠肝再循环,它的活性代谢产物可能延长或延迟毒性。通常的成人治疗量0.2~0.4g,2~3/d,儿童20~30mg/kg,分2~3次服用。推荐的每天最大剂量是50mg/kg,最低致死量是15g。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.治疗剂量的常见不良反应为胃肠道功能紊乱、恶心、呕吐、胃不适、食欲缺乏、腹泻等,发生率10%。少见有淋巴细胞增多、血小板减少、肥胖,嗜睡、共济失调、头昏头痛,肝脏毒性。

2.服药在每天lg以上者可出现嗜睡、语言不利、口吃、噩梦,也可以发生不随意运动、面部和四肢抽搐、生理性震颤。

3.严重中毒可有视神经萎缩脑水肿、非心源性肺水肿、无尿等。

4.2 诊断

SV中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服SV史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

4.3 治疗

SV中毒的治疗要点为[1]

1.过量摄入后,立即服用药用炭,不引吐。理论上给予药用炭的量为摄入SV量的10倍,可在12~24h内分次给予,每次50g,并全肠灌洗。

2.SV中毒无特效解毒药,纳洛酮可用于促进觉醒,一般血清水平在185~190μg/ml时有效。

3.血液透析和血液灌流可使体内药物的半衰期缩短4~5倍,血液透析还可以纠正代谢紊乱。血清水平> 1000μg/ml时,应血液净化

4.积极治疗昏迷、低血压、癫痫、低血钙和高血钠。

5.本药引起的高氨血症可用L-卡尼丁治疗。

6.对症治疗

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:84.

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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:58:22 (GMT+08:00)
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