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SMZ

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1 SMZ药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

SMZ

1.1.2 汉语拼音

Huang'an Jia'ezuo

1.1.3 英文名

Sulfamethoxazole

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C10H11N3O3S  253.28

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基磺酰胺。按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0%。

1.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在水中几乎不溶;在稀盐酸氢氧化钠试液或氨试液中易溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为168~172℃。

1.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加硫酸铜试液1滴,即生成草绿色沉淀(与磺胺异噁唑的区别)。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》565图)一致。

(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

1.7 检查

1.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.0。

1.7.2 碱性溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml,加水至25ml)比较,不得更深。

1.7.3 氯化

取本品2.0g,加水100ml,振摇,滤过;分取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。

1.7.4 硫酸

取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

1.7.5 有关物质

取本品,加乙醇浓氨溶液(9:1)制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇-浓氨溶液(9:1)稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上,以三氯甲烷甲醇-二甲基甲酰胺(20:2:1)为展开剂,展开,晾干,喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

1.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0. 5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.7 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

1.7.8 重金属

取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十五。

1.8 含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加盐酸溶液(1→2)25ml,再加水25ml,振摇使溶解,照永停滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.33mg的C10H11N3O3S。

1.9 类别

磺胺抗菌药。

1.10 贮藏

遮光密封保存

1.11 制剂

(1)SMZ片  (2)复方SMZ口服混悬液 (3)复方SMZ片  (4)复方SMZ注射液 (5)复方SMZ胶囊  (6)复方SMZ颗粒  (7)小儿复方SMZ片  (8)小儿复方SMZ颗粒

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 SMZ说明书

2.1 药品名称

SMZ

2.2 英文名称

Sulfamethoxazole

2.3 SMZ的别名

磺胺甲基异噁唑美唑磺胺新明磺新诺明;磺胺甲噁唑;Sulfamethoxazolum

2.4 分类

抗生素 > 磺胺类

2.5 剂型

0.5g。

2.6 SMZ的药理作用

磺磺胺甲噁SMZ属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。SMZ对革兰阳性阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属淋球菌脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外,SMZ在体外对沙眼衣原衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫微生物也具有活性。

2.7 SMZ的药代动力学

磺磺胺甲噁SMZ口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/ml。SMZ分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水唾液汗液尿液胆汁等各种细胞外液,但不能进入细胞内液。SMZ能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜炎症时,可达同期血药浓度的55.6%,脑膜炎时可达血药浓度的80%~90%。SMZ蛋白结合率为60%~70%,严重肾功能损害者蛋白结合率可降低。正常肾功能者消除半衰期为6~12h,肾衰竭者可延长至20~50h。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物,血中乙酰化率为20%~40%。肝功能不全者代谢作用减退,部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物,经尿液中排出。肾功能不全者药物经肾排出缓慢,乙酰化作用增强。SMZ主要经肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿液中排泄量增多。给药后24h内经尿液以原形排出给药量的20%~40%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析无此作用。

2.8 SMZ的适应

1.治疗敏感菌所致的急性单纯性尿路感染以及治疗星形奴卡菌病

2.与其他抗菌药联用,治疗对其敏感的流感杆菌肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎

3.与乙胺嘧啶联用,治疗鼠弓形虫引起弓形虫病

4.作为治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳、预防敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎(流行性脑脊髓膜炎)的可选药物。

5.作为治疗沙眼衣原衣原体所致非特异性尿道炎宫颈炎)、尿道炎新生儿包涵体结膜炎的次选药物。

6.作为对氯喹耐药的脑型疟疾(恶性疟疾)治疗的辅助用药。

2.9 SMZ的禁忌

1.对SMZ或其他磺胺类药过敏者。

2.新生儿及2个月以下婴儿

3.孕妇。

4.哺乳期妇女。

2.10 注意事项

1.(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)血卟啉患者

2.交叉过敏:(1)对一种磺胺药过敏者对其他磺胺类药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类,噻嗪类利尿药,磺脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者,对磺胺类药也可能过敏。

3.药物对儿童的影响:SMZ可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统尚未发育完善,游离血药浓度增高,可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险。

4.药物对老人的影响:老年患者使用SMZ后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

5.药物对哺乳的影响:SMZ可经乳汁分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%。药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血

6.对接受较长疗程的患者应做全血象检查;长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查(每2~3天查尿常规1次);用药中应进行常规肝、肾功能检查。

2.11 SMZ的不良反应

1.较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑剥脱性皮炎大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也可表现为光敏反应、药物热、关节肌肉疼痛发热血清病样反应。

2.血液系统反应:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血

3.胆红素脑病:SMZ与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。

4.肝脏损害:可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。

5.肾脏损害:可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。在失水、休克和老年患者中尤易发生。

6.胃肠道反应:口服SMZ后可出现恶心呕吐、食欲减退,腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。

7.中枢神经系统反应:可发生精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感忧郁感等中枢神经系统毒性症状。

8.其他:有报道,用药后偶可致甲状腺肿大及甲状腺功能减退

2.12 SMZ的用法用量

1.成人:(1)一般感染,首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7~10天。(2)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。

2.儿童:2个月以上患儿的一般感染,首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用。

2.13 药物相互作用

1.磺胺甲噁甲噁唑可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两药同用时可增强保泰松的作用。

2.SMZ能从血浆蛋白结合点上取代其他药物,故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。

3.与磺吡酮同用可减少SMZ经肾小管分泌,使血药浓度升高。

4.与光敏感药物同用可能发生光敏感的相加作用

5.与骨髓抑制药同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。

6.与溶栓药同用可能增大其毒性作用

7.与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。

8.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与SMZ形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

9.与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

10.与尿碱化药同用可增强SMZ在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

11.与避孕药(口服含雌激素者)同用可降低避孕药药效,并增加经期出血的危险。

12.对氨基苯甲酸可代替SMZ被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用

2.14 专家点评

SMZ特点是吸收与排泄均较缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10~24h。脑脊液中浓度为血中浓度为血中浓度的30%~50%。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等,与甲氧苄苄啶(TMP)合用对伤寒副伤寒有较好疗效。

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  • 评论总管
    2019/9/21 5:21:04 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:38:00 (GMT+08:00)
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