1 恩他卡朋说明书
1.1 药品名称
恩他卡朋
1.2 英文名称
Entacapone
1.3 别名
恩他卡本;OR-611;Comtan
1.4 分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他
1.5 剂型
200mg。
1.6 恩他卡朋的药理作用
恩他卡朋是一种高选择性和强效的COMT抑制剂。恩他卡朋很少通过血-脑脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴后服用恩他卡朋,由于抑制了这些药物在外周的代谢,因而增加脑内左旋多巴、多巴胺和多巴胺代谢产物的水平,从而也可以显著减少(为了使纹状体多巴胺浓度提高所需的)左旋多巴的用量,以减少不良反应的发生。
1.7 恩他卡朋的药代动力学
口服后可迅速吸收,并达到血药峰值,t1/2约30min,生物利用度为25%~46%。恩他卡朋不会影响L-dopa的血药峰值和峰值时间,但是会延长L-dopa的血浆消除半衰期,使其AUC增加40%~100%。还会减少3-OMD的形成,使其血浓度降低。主要通过非肾途径排出。
1.8 恩他卡朋的适应证
临床作为左旋多巴辅助药用于治疗帕金森病。
1.9 恩他卡朋的禁忌证
1.对恩他卡朋过敏者、哺乳者禁用。
2.嗜铬细胞瘤或有横纹肌溶解史者禁用。
3.有抗精神病药恶性综合征病史者禁用。
4.肝功能受损者禁用。
1.10 注意事项
1.不可突然停用恩他卡朋,必须缓慢减量停药。
2.用药期间不可驾车和操作机械。
1.11 恩他卡朋的不良反应
过量可引起惊厥和运动减弱。
1.12 恩他卡朋的用法用量
成人口服200mg,每天3~4次,同时口服左旋多巴/苄丝/苄丝肼。
1.13 药物相互作用
1.正在接受其他通过COMT代谢的药物(包括肾上腺素、阿朴吗啡、多巴酚丁胺、异丙肾上腺上腺上腺素、甲基多巴、去甲肾上腺上腺上腺素和利米特罗)慎用或不用恩他卡朋。
2.恩他卡朋可加重左旋多巴诱发的直立性低血压。
3.恩他卡朋可能在胃肠道中与铁剂形成螯合物,两者必须使用至少应隔开3h。
1.14 专家点评
恩他卡朋是一种高选择性和强效的儿茶酚胺氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂。但甚少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。为左旋多巴的辅助用药。