OR-611

目录

1 恩他卡朋说明书

1.1 药品名称

恩他卡朋

1.2 英文名称

Entacapone

1.3 别名

恩他卡本;OR-611;Comtan

1.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

1.5 剂型

200mg。

1.6 恩他卡朋的药理作用

恩他卡朋是一种高选择性和强效的COMT抑制剂。恩他卡朋很少通过血-脑脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴后服用恩他卡朋,由于抑制了这些药物在外周的代谢,因而增加脑内左旋多巴、多巴胺和多巴胺代谢产物的水平,从而也可以显著减少(为了使纹状体多巴胺浓度提高所需的)左旋多巴的用量,以减少不良反应的发生。

1.7 恩他卡朋的药代动力学

口服后可迅速吸收,并达到血药峰值,t1/2约30min,生物利用度为25%~46%。恩他卡朋不会影响L-dopa的血药峰值和峰值时间,但是会延长L-dopa的血浆消除半衰期,使其AUC增加40%~100%。还会减少3-OMD的形成,使其血浓度降低。主要通过非肾途径排出。

1.8 恩他卡朋的适应证

临床作为左旋多巴辅助药用于治疗帕金森病。

1.9 恩他卡朋的禁忌证

1.对恩他卡朋过敏者、哺乳者禁用。

2.嗜铬细胞瘤或有横纹肌溶解史者禁用。

3.有抗精神病药恶性综合征病史者禁用。

4.肝功能受损者禁用。

1.10 注意事项

1.不可突然停用恩他卡朋,必须缓慢减量停药。

2.用药期间不可驾车和操作机械。

1.11 恩他卡朋的不良反应

过量可引起惊厥和运动减弱。

1.12 恩他卡朋的用法用量

成人口服200mg,每天3~4次,同时口服左旋多巴/苄丝/苄丝肼。

1.13 药物相互作用

1.正在接受其他通过COMT代谢的药物(包括肾上腺素、阿朴吗啡、多巴酚丁胺、异丙肾上腺上腺上腺素、甲基多巴、去甲肾上腺上腺上腺素和利米特罗)慎用或不用恩他卡朋。

2.恩他卡朋可加重左旋多巴诱发的直立性低血压。

3.恩他卡朋可能在胃肠道中与铁剂形成螯合物,两者必须使用至少应隔开3h。

1.14 专家点评

恩他卡朋是一种高选择性和强效的儿茶酚胺氧位-甲基转移酶(COMT)抑制剂。但甚少穿透血-脑脊液屏障,主要在肠道起作用。为左旋多巴的辅助用药。

1.15

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