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HPD

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1 概述

HPD是一种抗精神病药。为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。可抑制皮质下脑干网状结构,有抗GABA多巴胺作用及微弱的抗中枢胆碱能作用。口服吸收良好,分布全身脂肪组织内,然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症幻觉妄想行为障碍思维障碍等阳性体征,多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少,因长效制剂达峰时间为3~4d,若不注意调整剂量以及严密观察,可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始,谨慎加量。

2 HPD药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

HPD

2.1.2 汉语拼音

Fupaidingchun

2.1.3 英文名

Haloperidol

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C21H23ClFNO2    375.87

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮。按干燥品计算,含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。

2.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为149~153℃。

2.5.2 吸收系数

避光操作。取本品适量,精密称定,加盐酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在244nm的波长处测定吸光度,吸收系数(()为338~360。

2.6 鉴别

(1)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微温,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》281图)一致。

(3)取本品约20mg,照氧瓶燃烧法2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,用氢氧化钠试液5ml为吸收液,吸收完全后,加稀硝酸使成酸性后,缓缓煮沸2分钟,溶液应显氯化物的鉴别反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。

2.7 检查

2.7.1 酸性溶液的澄清度

取本品50mg,加乳酸溶液(0.5→100)10ml,加热溶解后,溶液应澄清。

2.7.2 有关物质

避光操作。取本品约50mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相定量稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(50:50)(用磷酸调节pH值至4.0)为流动相;检测波长为220nm。HPD峰的保留时间约为13分钟,HPD峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各15μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

2.7.3 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml,微温使溶解,放冷,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于37.59mg的C21H23ClFNO2

2.9 类别

抗精神病药。

2.10 贮藏

遮光密封保存

2.11 制剂

(1)HPD片  (2)HPD注射液

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 HPD说明书

3.1 药品名称

HPD

3.2 英文名称

Haloperidol

3.3 HPD的别名

氟哌丁苯氟哌醇卤吡醇卤比醇;Serenace;Duraperidol;Halperon;Serenase;Haldol

3.4 分类

神经系统药物 > 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 > 丁酰苯类药

3.5 剂型

1.片剂:1mg,2mg,4mg;

2.注射剂(粉):5mg;

3.6 HPD的药理作用

1.HPD能阻断脑内多巴胺受体,抑制多巴胺能神经元效应,并能增快增多脑内多巴胺的转化。此外,还能阻断α-肾上腺素能受体产生相应的生理作用。HPD的作用与氯丙嗪类似,但阻断多巴胺受体的作用更强,具有较强的抗精神病作用和止吐作用,其相对作用强度约为氯丙嗪的50倍。而镇静作用、M-胆碱能受体阻断和α-肾上腺素能受体阻断作用均较氯丙嗪为弱,因此心血管不良反应较少,抗胆碱作用引起的不良反应也较轻。

2.HPD有良好的抗躁狂、抗幻觉、抗妄想作用,对控制兴奋、躁动效果尤为显著,对慢性退缩患者有一定激活作用。但对联想障碍、淡漠、抑郁、人格障碍症状疗效差。HPD还能消除不自主运动,还能减轻或消除伴有的精神症状。此外,HPD对非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)和持续性呃逆亦有疗效。

3.7 HPD的药代动力学

HPD可迅速从胃肠道吸收。口服5h、肌内注射约20min达血药峰值,tl/2为12~36h。吸收入血后,约92%与血浆蛋白结合;可分布全身,透过血-脑脊液屏障,并可进入乳汁。在肝内代谢,其代谢物随尿、粪便排出。有证据表明,HPD存在肠肝循环

3.8 HPD的适应

特点是抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。

1.急、慢性精神分裂症尤其是攻击性和激动行为的偏执型精神分裂症,躁狂症。

2.伴有脑损伤和精神呆滞的精神病或儿童行为障碍。

3.用于运动障碍性疾病如Tourette综合征(多发性抽动-秽语综合征)、慢性舞蹈症等。

4.非精神病的情感障碍(如焦虑、紧张)。

5.止吐和控制难治性呃逆。

6.与哌替啶合用,可增强其镇痛作用。

3.9 HPD的禁忌

1.对HPD过敏者;

2.基底神经节病变者;

3.心功能不全者;

4.震颤麻痹患者;

5.任何原因引起的中枢神经抑制状态;

6.化疗后的严重呕吐

7.哺乳期妇女。

3.10 注意事项

1.(1)心脏疾病(尤其是心绞痛)患者;(2)癫痫患者;(3)青光眼患者;(4)肝功能不全者;(5)甲亢或中毒性甲状腺肿大患者;(6)肺功能不全者;(7)肾功能不全及尿潴留者;(8)急性卟啉症患者;(9)儿童;(10)孕妇。

2.药物对儿童的影响:HPD可引起严重的肌张力障碍。特别是对儿童和青少年,故儿童用药时应特别谨慎。

3.药物对老人的影响:老年人在开始时宜用小量,然后缓慢加药,调整用量,以避免锥体外系反应及持久的迟发性运动障碍出现。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数;(2)大量或长期服用,需定期检查肝功能;(3)密切注意迟发性运动障碍的早期症状。

5.使用时必须注意剂量个体化,宜从小剂量开始,一般需经过3周左右才能显示较好的疗效。经服用有效量巩固治疗后,可逐渐减少至最低的有效量,根据临床需要进行维持治疗。

6.锥体外系症状为HPD治疗初期最常见的不良反应,与用量有关,调整用量后可使该不良反应减轻。有时,在治疗中联合抗帕金森氏病药物可使锥体外系症状好转。这种联合治疗不应超过3个月,否则将会增加迟发性运动障碍的发生率。

7.长期使用HPD或用量较大时,应注意观察迟发性运动障碍的早期症状。尤其是老年女性患者,迟发性运动障碍的症状常持续存在,不易控制。舌部蠕动为识别这种不良反应的先兆症状。

8.HPD可控制躁狂抑郁症的躁狂发作,但突然停药,有时会促使抑郁发作。

9.长期用药者停药时,应在几周之内逐渐减少药量,骤然停药可出现迟发性运动障碍。

10.恶心为HPD的毒性先兆之一,有时会被合用的止吐药掩盖而不易识别,需注意。

11.HPD可引起嗜睡,服药期间应避免驾车或操作机器。

12.用药过量及中毒的表现有:呼吸困难血压降低、严重精神萎靡或疲乏无力、肌肉颤抖或粗大的震颤以及肌肉无力或发僵等。儿童HPD过量反应包括嗜睡、不宁、精神错乱、严重的锥体外系反应和体温过低等。此外尚有心动过缓(可能继发于体温过低)和严重的迟发性高血压。逾量中毒时的处理:无特殊的拮抗药。应采用洗胃、支持和对症治疗。不得使用肾上腺素,治疗血压降低时可用去甲肾上腺上腺上腺素。

3.11 HPD的不良反应

1.在大剂量用药时,可出现锥体外系反应、(尤其是甲亢患者)震颤麻痹综合征、肌张力障碍、静坐不能等症状。在儿童和青少年中,易发生急性肌张力障碍。

2.在长期用药中可引起迟发性运动障碍。还可出现口干视力模糊、烦躁不安、焦虑和抑郁。

3.偶见粒细胞减少、角膜和晶体混浊、胆汁淤积性肝炎及轻微低血压

4.超剂量可致角弓反张抽搐昏迷等急性脑病症状。一旦发现,应立即停药,并进行对症处理及支持疗法,适当应用抗胆碱能药

3.12 HPD的用法用量

1.成人开始口服剂量2~4mg,每天2~3次,逐渐增至8~12mg,每天2~3次。一般剂量为每天20~30mg,维持治疗2~4mg,每天2~3次。儿童及老年人的剂量宜减半。控制急性症状可肌内注射5~10mg,每天2~3次。必要时可用20~30mg加入5%葡萄糖注射剂内静脉输注。

2.用于不自主运动:口服1~2mg,每天3次。

3.用于情感障碍:口服0.5mg,每天2次。

4.用于儿童行为障碍:每天0.05mg/kg。

5.用于恶心、呕吐:可口服1mg,每天2次。也可肌内注射1~2mg,每天2次。

6.HPD亦可供静脉注射:将HPD加入25%葡萄糖注射剂20ml缓慢(1~2min)推注。

7.HPD的癸酸酯是一种新型长效制剂,肌内注射后潴留于组织中,经酯酶水解使HPD游离而发挥作用。

3.13 药物相互作用

1.参见氯丙嗪。

2.用HPD同时饮酒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。使用其他中枢神经抑制药可加强中枢神经抑制作用。

3.HPD会降低苯丙胺的作用。

4.抗癫痫药可增加HPD的毒性反应

5.抗高血压药物与HPD合用时,可使血压过度降低。

6.抗胆碱能药与HPD合用,虽可减少锥体外系不良反应,但有可能使眼压增高,或降低精神分裂症患者的血内HPD浓度。

7.肾上腺素与HPD合用时,由于阻断了α-受体,使β-受体的活动占优势,导致血压下降。

8.甲基多巴与HPD合用时,可导致精神错乱、意识障碍思维迟缓定向障碍

9.甲氧氯普氯普胺与HPD合用时,锥体外系反应发生率可能增高。

10.苯妥英钠、苯巴比妥可明显降低HPD的血药浓度。苯妥英钠还可能加重抗精神病药引起的运动障碍。

11.用药期间饮酒,可促使酒精中毒,易产生严重的低血压和(或)深度昏迷。

12.吸烟可以降低HPD的稳态血药浓度,增高清除率。

13.用药期间饮茶或咖啡,可影响HPD的吸收,降低疗效。HPD溶液加入咖啡时易产生沉淀。

14.HPD与槟榔同服,可因槟榔的胆碱能活性而加重锥体外系反应。

3.14 专家点评

是常用的抗精神病药物之一,镇静作用比氯丙嗪弱、止吐作用较强,对体温及血压无影响。抗焦虑、抗精神病的作用特强、疗效高、见效快、毒性较低。对于幻觉妄想有明显作用,并对慢性退缩患者有一定激活作用。因极易出现锥体外系症状。临床用药不宜过长及剂量过大。

4 HPD中毒

HPD(氟哌丁苯,氟哌醇,卤吡醇)可抑制皮质下、脑干网状结构,有抗GABA、多巴胺能作用及微弱的抗中枢胆碱能作用。口服吸收良好,2~6h血浓度达峰值,血浆蛋白结合率92%,半衰期13~40h;肌注后10~20min血浓度达峰。分布全身脂肪组织内,然后缓慢释放。在体内有一定蓄积作用,血药峰值可持续数天。主要用于治疗慢性精神分裂症伴幻觉、 妄想、行为障碍、思维障碍等阳性体征,多种精神障碍、谵妄状态、儿童行为障碍和性格异常、精神运动性激越、抽动一秽语综合征和舞蹈病。还具有镇吐和镇静作用。血药浓度一般维持在4.2~20ng/ml时,疗效满意。治疗安全范围较小。本药与其他抗精神病联合使用时剂量必须减少,因长效制剂达峰时间为3~4d,若不注意调整剂量以及严密观察,可能会发生严重不良反应。急性摄入的中毒剂量有高度的个体差异。治疗应从小剂量开始,0.025~0.05mg/(kg·d),谨慎加量。[1]

4.1 临床表现

[1]

1.治疗量与氯丙嗪相似,其毒性反应可出现锥体外系、抗胆碱能副作用体位性低血压,且锥体外系反应多见而严重。可有失眠头痛、口干和消化道症状。白细胞减少常见,也可影响肝功。

2.中毒后出现严重的中枢神经系统抑制和低血压,同氯丙嗪。

4.2 诊断

HPD中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服HPD史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

4.3 治疗

HPD中毒的治疗要点为[1]

1.大量摄入后,立即给予药用炭吞服,并反复应用。如不能及时给予药用炭,则可洗胃。

2.HPD中毒无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

3.锥体外系反应可加用苯海索拮抗。

4.血液透析血液灌流不能有效地清除体内的HPD。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:92.

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    2019/10/15 17:16:21 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:59:02 (GMT+08:00)
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