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FUT

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1 FUT说明书

1.1 药品名称

FUT

1.2 英文名称

Nafamostat

1.3 FUT的别名

甲磺酸FUT;萘莫司他;Futhan;Nafamostat Mesilate

1.4 分类

消化系统药物 > 其他

1.5 剂型

注射剂:10mg。

1.6 FUT的药理作用

1.酶抑制作用:FUT对胰蛋白酶激肽释放酶血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用;对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。

2.对实验性急性胰腺炎的作用:大鼠和兔静脉滴注FUT,对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎,可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性,并降低死亡率。

3.对激肽释放酶-激肽系统的作用:对胰腺炎患者给予FUT,可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。

4.对血液凝固纤维蛋白溶解系统的作用:FUT通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现,FUT可抑制血小板聚集。动物实验中,FUT静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶凝血激酶)时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性,故FUT可作为肝素的替代物。

5.对补体系统的作用:对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异休克的豚鼠,口服及静脉注射FUT均能延长其生命

1.7 FUT的药代动力学

健康男子在90min内静脉滴注FUT10mg、20mg和40mg,60~90min内血药浓度达峰值,分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织分布药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰,均大于血药浓度。FUT从血液中清除迅速,停药后1h血药浓度下降至5ng/ml以下,给药后4h仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢,由肾脏排泄

1.8 FUT的适应

1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。

2.也用于血液透析冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝,以及肾小球肾炎系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症(Cryoglobulimemia)。

1.9 FUT的禁忌

对FUT过敏者。

1.10 注意事项

1.(1)过敏体质者。(2)有过敏史者。(3)活动性出血(可因持续输注FUT而增加出血的危险性)者。(4)严重高血压(增加脑出血的危险性)患者(国外资料)。(5)严重血小板减少症(增加出血的危险性)患者(国外资料)。(6)高钾血症(使用FUT可能加重高钾血症)患者(国外资料)。(7)小儿。

2.药物对妊娠的影响:孕妇慎用FUT。

3.药物对哺乳的影响:哺乳妇女慎用FUT。

4.用药前后及用药时应当检查监测:应定期监测:(1)血常规血小板计数血清钾。(2)激活的部分凝血活酶时间APTT)、活化全血凝固时间(ACT)、凝血因子Ⅱ时间(PT)、凝血酶-抗凝血酶复合物(TAT)、α2纤溶酶抑制物-纤溶酶复合物(PIC)、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物(FDP)。

1.11 FUT的不良反应

1.过敏反应:皮疹、红斑、瘙痒等(1.7%)。

2.消化系统恶心腹泻(0.3%)等胃肠道反应,也可出现丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.5%)。

3.血液:白细胞减少和血小板增加。

4.局部:注射部位红肿、疼痛较少见。5其他:胸部不适、头痛等。国外不良反应参考:1.血液:连续血液透析的患者使用FUT抗凝时可引起出血(发生率为4%),但发生率明显低于使用肝素(67%)和低分子肝素者(29%)。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道,停药后即恢复正常。

5.中枢神经系统:罕见头痛和倦怠,但与FUT的因果关系尚不明确。

6.代谢/内分泌系统:有引起高钾血症的报道。

7.胃肠道:畏食、恶心、呕吐罕见,与FUT的因果关系尚不明确。

8.其他:有引起过敏反应的个案报道。

1.12 FUT的用法用量

1.静脉滴注:一次10mg,溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2h,一日1~2次。根据病情适当增减剂量

2.儿童常规剂量:体外循环:接受体外膜式氧合(Extracorporeal membrane oxygenation)的新生儿,可用FUT(加小剂量肝素)降低血液并发症。平均剂量为每小时0.48mg/kg(剂量范围为每小时0.29~1.1mg/kg)。

1.13 药物相互作用

尚不明确。

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  • 评论总管
    2021/1/22 6:02:09 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:07:53 (GMT+08:00)
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