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1 概述

ES琥珀酰胺类抗癫痫药。为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。口服吸收后,血浆蛋白结合率低。ES治疗癫痫小发作,副作用小,偶见的严重不良反应,包括肝肾功能损害和红斑性狼疮

2 ES药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

ES

2.1.2 汉语拼音

Yihu'an

2.1.3 英文名

Ethosux1mlde

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C7H11NO2      141.17

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按无水物计算,含C7H11NO2不得少于98.0%。

2.5 性状

本品为白色至微黄色蜡状固体;几乎无臭,味微苦;有引湿性。

本品在乙醇三氯甲烷中极溶解,在水中易溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C第二法)为43~47℃(以液状石蜡为传温液)。

2.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加氢氧化钠试液2ml,微微煮沸,其蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。

(2)取本品约0.1g,加间苯二酚约0.2g与硫酸2滴,在约140℃加热5分钟,加水5ml,滴加20%氢氧化钠溶液使成碱性,取此液数滴,滴入5ml水中,即显黄绿色荧光

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》4图)一致(如不一致时,可用无水乙醇处理后测定)。

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.0~4.5。

2.7.2 氰化物

取本品0.5g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ F第一法),应符合规定

2.7.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过1.0%。

2.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮气流中,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于14.12mg的C7H11NO2

2.9 类别

抗癫痫药。

2.10 贮藏

密封保存

2.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 ES说明书

3.1 药品名称

ES

3.2 英文名称

Ethosuximide ,Zarontin

3.3 ES的别名

柴浪丁;Suxin;Zarontin;Suximal;Atysmal

3.4 分类

神经系统药物 > 抗癫痫药物 > 琥珀酰胺类药

3.5 剂型

胶囊剂:250mg。 糖浆:5%。

3.6 ES的药理作用

ES为琥珀酰胺类抗癫痫药,主要用于失神性发作和阵挛性发作,而对强直阵挛性和部分性发作无效。可与其他抗癫痫药一起用于混合型的癫痫发作。用于治疗失神癫痫持续状态,有较好疗效。ES的优点是安全、有效、无镇静作用,消除半衰期较长,每天单次用药即可控制发作。主要缺点为有一些偶见的严重不良反应,包括肝肾功能损害和红斑性狼疮。ES能够提高癫痫发作阈,使发作频率减缓。

3.7 ES的药代动力学

口服易于吸收,血药浓度达峰时间为1~4h。广泛分布,与血浆蛋白结合不明显。成人t1/2约为60h,儿童约为30h。在肝内通过羟基化广泛代谢成为无活性的代谢物。主要以游离或结合的代谢物连同约20%的原药随尿排出。

3.8 ES的适应

1.主要用于失神性发作和肌阵挛性发作

2.与其他抗癫痫药合用于混合型癫痫发作。

3.用于治疗失神性癫痫持续状态。

3.9 ES的禁忌

对ES过敏者、哺乳者及卟啉症患者禁用。

3.10 注意事项

1.肝肾功能受损患者慎用。

2.对大、小发作混合型癫痫的治疗应合并用苯巴比妥或苯妥英钠

3.用药期间应监测肝肾功能。

3.11 ES的不良反应

1.恶心呕吐厌食、胃肠不适和腹痛。有时可引起肝肾功能异常。

2.头痛、疲劳、嗜睡眩晕、运动失调、呃逆和欣快。偶见运动困难、人格改变、抑郁、精神病

3.可发生皮疹、多形性红斑和红斑性狼疮。

4.嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、粒细胞血小板减少,再生障碍性贫血也有报道。

5.可能加重混合性癫痫发作患者的强直阵挛性发作,故必须和其他抗癫痫药物合用。

3.12 ES的用法用量

1.小于6岁儿童,每天1g;大于6岁儿童及成人,每天1.5g。通常为每4~7天增加250mg。

2.3~6岁每日为250mg。6岁以上的儿童及成人,每日为500mg,1次口服。以后可酌情渐增剂量。一般是每4~7日增加250mg,直至满意控制症状而不良反应最小为止。如6岁以上儿童日剂量超过0.75~1g时,成人日剂量达2g时,则需分次服药。

3.13 药物相互作用

1.ES与碱性药物合用时,可减慢ES自肾的排出,使血药浓度增高,作用增强,与酸性药物合用时,加速排泄,降低疗效。故需适当调整剂量。

2.与三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药合用,可降低抗惊厥效应

3.与卡马西平合用,两者代谢均加快。

3.14 专家点评

该药是典型失神发作的首选药物,也可作为次选药物治疗儿童和青春期肌阵挛发作

4 ES中毒

ES治疗癫痫小发作,副作用小,作用机制不详。口服吸收后,血浆蛋白结合率低,血浆半衰期成人为60h,儿童是30h,为失神小发作的首选药。有效的血浆浓度是40~100μg/ml。[1]

4.1 临床表现

治疗量的副作用较少,常见有恶心、呕吐、上腹不适、食欲减退;其他有眩晕、头痛、嗜睡、幻视、呃逆;偶见白细胞减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血,有时出现肝、肾损害。个别出现荨麻疹红斑狼疮过敏反应。治疗用药时与牛奶或食物同服,可减少胃肠道不良反应。酸性药物同服可加快ES排泄,药效下降。[1]

4.2 诊断

ES中毒的诊断要点为[1]

1.有服用或误服ES史,出现上述临床表现。

2.排除其他药物中毒可能性。

4.3 治疗

ES中毒的治疗要点为[1]

对症、支持治疗。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:85.

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    2019/8/24 6:50:43 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:57:17 (GMT+08:00)
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