与DNA拓扑异构酶相关的文献报道

相关文献：

• 磁镊和酵母证实治癌药与超螺旋有关

  人移动的距离。St.Jude儿童研究医院Delft大学研究人员说，喜树碱（camptothecins，可用以治疗癌症）杀灭癌细胞的机理与此相似。拓扑异构酶（topotecanpoisoning）的拓扑替康(topotecan,TPT)中毒，是通过迫使DNA堆积超螺旋激发细胞自杀的。利用名为磁性镊子（magnetictweezers）和酵母细胞，研究人员发现喜树碱类药物拓扑替康（topotecan）

• 解析DNA拓扑异构酶核心结构揭示DNA穿链新机制

  emechanismforT-segmentnavigation的研究论文获得Facultyof1000Biology的推荐和点评。此前，对于DNA链如何穿越到达待校正DNA这一基本的拓扑结构功能的动态过程的了解处于空白状态。该项研究结果解析DNA拓扑异构酶核心结构，揭示DNA穿链新机制，具有重要的基础理论意义。同时，由于GyraseB’对病原菌的生存至关重要，其精细结构对提供研发广谱的相关药物，

• 拓扑异构酶和DNA超级螺旋

  拓扑异构酶的作用是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的一种形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物，被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之间所形成的一种共价复合物来发挥作用，后者又为DNA复制机制设置了一个障碍。科学家对以拓扑异构酶为作用目标的药物的药效起源仍不是很了解，但现在对Topotecan（一种主要用来治疗卵巢癌和小细胞肺癌的药物）和一种拓扑异构酶IB-DNA复合物之间的相互作用

• 热疗法治疗肿瘤的研究进展*

  与化疗联合应用可覆盖肿瘤病灶的全部。　　4.2与热疗联合应用的化疗药物迄今已经证实可与热疗发挥协同作用的药物有铂类、拓扑异构酶Ⅱ抑制剂、拓扑异构酶l抑制剂、健择、紫杉醇、长春花碱、环磷酰胺及丝裂霉素等[8]。　　4.2.1铂类顺铂是最早发现与热疗有协同作用的药物之一，该药通过与DNA结合引起内部和(或)DNA与蛋白质之间交联，发挥细胞毒作用。热疗可以促进DNA与铂的结合，并可使药物到达细胞内的浓度

• 谷胱甘肽S-转移酶π、DNA拓扑异构酶Ⅱ及P-糖蛋白在难治性癫癎患者脑内的表达

  2006年02月09日中华神经科杂志2005Vol.38No.9P.540-5425（济南）为了探讨谷胱甘肽S-转移酶π(GST-π)、DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)及P-糖蛋白(P-gp)在难治性癫癎(RE)患者脑内的表达及意义。研究者取32例RE患者手术切除标本，采用免疫组化方法检测GST-π、TopoⅡ及P-gp表达。8例脑血管畸形患者作为对照。结果对照组正常脑组织内星形胶质细胞及血管内皮

• DNA拓扑异构酶Ⅱ是沙尔威辛作用于酿酒酵母的主要靶点

  蛋白的表达（未发表资料）。SAL目前已完成全部临床前试验，即将进入一期临床研究，很有希望成为具有我国自主知识产权的抗肿瘤新药。　　进一步的抗肿瘤机制研究表明，salvicine是一新结构类型的DNA拓扑异构酶Ⅱ（DNAtopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ）抑制剂［4］。SAL能够在无细胞体系中抑制TOPOⅡ的催化活性，并且能够捕获TOPO-DNA断裂复合物。然而，还不清楚SAL是否通过抑制TO

• DNA拓扑异构酶Ⅰ在小细胞肺癌组织中的表达

  不同，将肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类。中华肿瘤杂志2月第2期刊登一项研究，研究者应用免疫组织化学S-P法，检测50例SCLC组织标本和12例正常肺组织标本中TopoⅠ的表达情况。探讨DNA拓扑异构酶Ⅰ（TopoⅠ）在小细胞肺癌（SCLC）组织中的表达及其临床意义。山东省肿瘤医院内一科郭其森等研究人员研究显示50例SCLC病理组织标本中，39例呈现TopoⅠ的细胞核阳性表达，阳性率为78．

• 沙尔威辛：一种新的DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂

  活性，表明SAL的抗耐药作用与其强有力的诱导耐药株细胞凋亡的能力有关。　　SAL抗肿瘤作用机制研究表明其能特异性地抑制拓扑异构酶Ⅱ（topoisomeraseⅡ,TOPOⅡ）介导的负超螺旋pBR322的解旋和kDNA去连环作用，而对TOPOⅠ的催化活性无影响。另外，两个独立的DNA伸展试验结果表明，SAL不能嵌入DNA。SAL是一种新的非DNA嵌入型TOPOⅡ抑制剂。以pBR322为底物，检测了S

• DNA拓扑异构酶Ⅰ在小细胞肺癌组织中的表达

  com）12月6日消息，肿瘤组织细胞中TopoⅠ高表达是TopoⅠ抑制剂应用于肿瘤治疗的理论根据，通过检测TopoⅠ在SCLC组织中的表达情况。根据肺癌的生物学特点及对治疗反应的不同，将肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌两大类。中华肿瘤杂志2月第2期刊登一项研究，研究者应用免疫组织化学S-P法，检测50例SCLC组织标本和12例正常...作者：

• Scl-70间接免疫荧光模式的重新定义：DNA拓扑异构酶I特异性自身抗体产生的复合免疫荧光模式

  SOURCE:Rheumatology近期发表在《Rheumatology》上的一篇文章报道认为，重组人DNA拓扑异构酶-I(Scl-70)形态的间接荧光免疫法(IIF)与自身抗体特异性有很强的相关性，把Scl-70作为Hep—2细胞法常规检测ANA的模板可以进行DNA拓扑异构酶I特异性自身抗体鉴定。此外，根据Scl-70在细胞内的分区可以进一步理解该酶在细胞生物学的作用。这是巴西研究人员日前进行

• PKCδ诱导的细胞凋亡相关蛋白研究进展

  大的家族，参与了细胞内多种信息传导通路，具有复杂的生理功能，目前认为其亚型之一PKCδ可诱导细胞的凋亡。该过程信号通路复杂，相关蛋白种类繁多，除常见的caspase家族以外，p53、PLS-3、拓扑异构酶、Mcl-1等蛋白也参与了PKCδ对凋亡的调节过程。【关键词】PKCδ；凋亡；p53；PLS-3蛋白激酶C（PKC）是一类由多种同工酶组成的丝/苏氨酸蛋白激酶家族，处于磷脂酰肌醇代谢应答细胞所受

• Nature：激活沉默基因或可治疗安琪儿综合征

  美国北加州大学医学院的BenjaminPhilpot等人近日《自然》（Nature）杂志发表论文称，抗肿瘤药拓扑异构酶I抑制剂可激活一个沉默的名为Ube3a的父性等位基因，该发现将有利于治疗安琪儿综合征。安琪儿综合征（或称天使人综合征）在1965年被首次描述，其特点为跳跃式运动、抽搐、学习障碍、及频繁发笑，约每15000名新生儿中便可出现一名安琪儿综合征患儿。而现有的治疗手段都只是对症治疗，无法

• 羟基喜树碱5-氟脲嘧啶及甲酰四氢叶酸钙治疗中晚期大肠癌的近期疗效观察

  大肠癌是常见恶性肿瘤，甲酰四氢叶酸钙（CF）合并5-氟尿嘧啶（5-FU）为目前常用化疗方案之一，其有效率约为28%左右［1］，研究发现大肠癌对化疗药存在原发耐药，并容易产生获得性耐药，这可能与其拓扑异构酶高表达有关［2，3］。本文观察了采用拓扑异构酶抑制剂羟基喜树碱（HCPT）并联合5-FU及CF方案治疗一组大肠癌的近期疗效。　　1资料与方法　　1.1临床资料观察对象全部为住院患者，共34例，男

• 第十六章　DNA的生物合成--第一节　DNA的复制

  第十六章　DNA的生物合成(TheBiosynthesisofDNA)　　脱氧核糖核酸(DNA)是生物界遗传的主要物质基础。生物有机体的遗传特征以密码(code)的形式编码在DNA分子上，表现为特定的核苷酸排列顺序-即遗传信息，在细胞分裂前通过DNA的复制(Replication)，将遗传信息由亲代传递给子代，在后代的个体发育过程中，遗传信息自DNA转录(Transcription)给RNA，并指

• 羟基喜树碱联合阿糖胞苷和吡柔比星治疗急性髓系白血病16例

  制主要是快速进入细胞内，直接嵌入DNA分子，抑制DNA聚合酶，从而阻碍DNA的复制与转录，对G2期细胞作用最强。阿糖胞苷是一种抗代谢类化疗药物，其抗肿瘤重要机制是能够引起肿瘤细胞的凋亡，是S期特异性药物，主要通过下调C-myc以及bcl-2基因表达而导致细胞凋亡。羟基喜树碱是从我国特有的珙桐乔木喜树种子中分离提取的一种微量生物碱，是至今唯一的一类选择性抑制拓扑异构酶Ⅰ（TopⅠ）的抗肿瘤药物，具有

• 喜树碱类新衍生物吉咪替康研究

  喜树碱是特异性拓扑异构酶I抑制剂，其衍生物伊立替康和拓扑替康已广泛用于多种实体瘤的治疗，但均面临多药耐药、活性受血浆白蛋白等影响的不利因素。吉咪替康是中国科学院上海药物研究所自主研发的新型9位取代的脂溶性喜树碱衍生物，研究发现与伊立替康和拓扑替康相比较具有明显的优势。吉咪替康较SN38（伊立替康的体内活性形式）和拓扑替康具有更强的体外抗肿瘤作用，同时具有抗多药耐药特征，且血浆白蛋白不影响其药效。

• 抗菌药物耐药性的分子生物学机制

  黄色葡萄球菌和部分凝固酶阴性葡萄球菌中msrA基因骗码产生一种具有转运功能的蛋白，导致对大环内酯类抗生素耐药。　　4细菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药机制　　喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制DNA拓扑异构酶而抑制DNA的合成，从而发挥抑菌和杀菌作用。细菌DNA拓扑异构酶有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，分2大类:第一类有拓扑异构酶Ⅰ、Ⅲ，主要参与DNA的松解;第二类包括拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ，其中拓扑异构酶Ⅱ又称DNA

• 5-1-2参与DNA复制的有关物质

  螺旋酶（Helicase）单链DNA结合蛋白（SSBP）DNA拓扑异构酶（DNATopisomerase）引物酶（Primase）和RNA聚合酶（RNAPolymerase）　　DNA复制实际上就是DNA指导的DNA合成代谢。因此，必须有DNA作为复制的模板。体外复制实验证明，新合成DNA的特异性完全取决于事先加入的模板DNA，二磷酸核苷酸（dATP,dGTP，dCTP，dTTP）是合成原料。有

• 试述喹诺酮类药物研究进展及临床应用

  光毒性有关，可以通过改造母环8位的取代基降低光毒性；(3)细菌耐药性机制主要是染色体突变；(4)有抗生素后效应，设计临床给药方案时要适当延长给药间隔，两药联用时应减小药物的单剂量；(5)由于抑制拓扑异构酶Ⅱ和抗有丝分裂作用，有抗病毒和抗肿瘤作用趋势；(6)医院用药比例、占总费用份额增加，耐药性问题已引起广泛关注。结论喹诺酮类药物仍是一类广谱、高效、低毒的抗菌药物，应进一步有计划地研究与开发，并正

• 台湾大学研究：自闭症或与“拓扑异构酶”有关

  据台湾“中广新闻”报道，台湾大学破解自闭症神秘成因。台大团队发现人体内的分子物质“拓扑异构酶”与此症息息相关。这项重大研究成果刊登在国际权威学术期刊《自然》(Nature)。　　据统计，台湾地区自闭症人数约有1.949万人，全世界自闭症人数更高达6700万人。　　然而医界对自闭症发病原因仍不甚清楚，台大团队发现，人体内有一种分子物质“拓扑异构酶”，当“拓扑异构酶”受到化学物或基因突变的影响而被破

• 9月5日《自然》杂志内容精选

  金黄葡萄球菌感染产生的疼痛是独立于大多数已知的免疫中介物的：该细菌产生两类分子——甲酰化的肽和成孔毒素，它们通过直接激发伤害感受器神经元诱导疼痛，后者则又调控炎症。　　拓扑异构酶与“泛自闭症”的化学和基因联系　　拓扑异构酶（DNA卷绕中所涉及的酶）在整个大脑中都有表达，同时相关突变已在一些“泛自闭症”（ASD）患者中被发现。MarkZylka及同事发现，选择性降低拓扑异构酶活性，会通过影响“转录

• 2013年09月05日《自然》杂志精选

  后变成鸟类的那个分支密切相关）也许具备飞行所需的神经构造。（doi:10.1038/nature12424）拓扑异构酶与“泛自闭症”的化学和基因联系Topoisomerasesfacilitatetranscriptionoflonggeneslinkedtoautism拓扑异构酶（DNA卷绕中所涉及的酶）在整个大脑中都有表达，同时相关突变已在一些“泛自闭症”(ASD)患者中被发现。MarkZy

• 大肠癌术后用羟基喜树碱、5-氟脲嘧啶及甲酰四氢叶酸钙化疗临床观察

  明显提高。研究发现大肠癌细胞对化疗药物存在原发性耐药，并容易产生获得性耐药是影响化疗疗效的重要原因，而耐药性的产生又可能与其拓扑异构酶的高表达有关。因而拓扑异构酶抑制剂的应用有可能成为提高大肠癌化疗疗效的一种方法［2］。喜树碱是喜树中分离出的天然抗肿瘤药物，可抑制拓扑异构酶。作为天然喜树碱同类物或合成喜树碱同类物中活性最大的一个天然衍生物，羟基喜树碱可选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ，且可干扰DNA的复

• IL-2对肺癌化疗耐药影响的研究进展

  【摘要】肺癌多药耐药涉及多种机制，主要是转运蛋白（P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、肺耐药蛋白）；谷胱甘肽依赖性解毒酶系统；DNA修复机制与DNA拓扑异构酶含量或性质的改变等。针对肺癌的不同耐药机制，近年开展了一系列克服耐药性的实验与临床研究，已证实异搏定、细胞因子（白细胞介素、干扰素、肿瘤坏死因子）、环孢素A等能逆转肿瘤多药耐药。IL-2通过下调MDR1的表达，减少P170蛋白质的合成，而逆转耐药的

• P-糖蛋白谷胱甘肽S-转移酶-π和拓扑异构酶Ⅱα在胃肠肿瘤组织中的表达及意义

  2006年08月07日中华肿瘤杂志2005Vol.27No.12P.738-74020（杭州）为了探讨P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽S-转移酶-π(GST-π)和拓扑异构酶Ⅱα(TopoⅡα)在胃肠肿瘤组织中的表达以及临床意义。研究者采用免疫组化S-P法检测P-gp、GST作者：

• P-糖蛋白谷胱甘肽S-转移酶-π和拓扑异构酶Ⅱα在胃肠肿瘤组织中的表达及意义

  2006年08月07日中华肿瘤杂志2005Vol.27No.12P.738-74020（杭州）为了探讨P-糖蛋白(P-gp)、谷胱甘肽S-转移酶-π(GST-π)和拓扑异构酶Ⅱα(TopoⅡα)在胃肠肿瘤组织中的表达以及临床意义。研究者采用免疫组化S-P法检测P-gp、GST-π和TopoⅡα在83例胃肠肿瘤组织中的表达情况。结果P-gp、GST-π和TopoⅡα在正常胃肠黏膜组织和胃肠肿瘤组织

• 功能性食品--大豆研究进展（上）

  受到抑制，就会影响促有丝分裂信号的转导，从而抑制细胞生长增殖。多数学者认为染料木素对PTK活性的抑制作用是其抗癌效应的重要分子机制。④抑制拓扑导构酶Ⅱ的活性。拓扑导构酶Ⅱ参与DNA的复制过程，该酶受抑制可能会影响细胞分裂增殖。研究证实肿瘤细胞中DNA—拓扑异构酶Ⅱ复合物的稳定化可导致DNA的双链或单链断裂，进而引起细胞生长抑制或死亡。研究表明染料木素抑制拓扑异构酶Ⅱ活性是通过稳定的DNA—拓扑异构

• 丁健：把抗肿瘤药物研究做到顶尖

  海浦东的张江“药谷”是国内生物医药领域研发机构最集中、创新实力最强、新药创制成果最突出的基地之一，而位于此处的中国科学院上海药物研究所更是其中一颗璀璨的明珠。今年年初，该所掌门人丁健院士领衔的“拓扑异构酶Ⅱ新型抑制剂沙尔威辛的抗肿瘤分子作用机制”研究又获得了国家自然科学奖二等奖。让肿瘤患者吃上好药我的最大愿望就是多研发出几种有效的、拥有自主知识产权的国家一类抗肿瘤新药，让肿瘤患者吃得起药、吃上好

• 大肠癌中增殖细胞核抗原和胎盘型谷胱甘肽-S-转移酶、拓扑异构酶-Ⅱ与P-糖蛋白耐药基因的表达及临床意义

  【摘要】目的探讨大肠癌中增殖细胞核抗原(Ki-67)和胎盘型谷胱甘肽-S-转移酶(GST-Pi)、拓扑异构酶-Ⅱ(TOPO-Ⅱ)及P-糖蛋白(Pgp)耐药基因的表达及临床意义。方法采用即用型免疫组化微波加热法，对170例大肠癌中Ki-67和GST-Pi、TOPO-Ⅱ、Pgp耐药基因的检测分析。结果(1)170例大肠癌中Ki-67和GST-Pi、TOPO-Ⅱ、Pgp的阳性表达率分别为56.47%和

• 乳腺癌治疗药物研究进展

  受剂量为一日3514mg/m2。剂量限制性毒性有腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎和中性粒细胞减少等。本品在胃肠道迅速吸收，并大量转化为5-脱氧-5-氟尿嘧啶。本品推荐剂量为一日2510mg/m2。　　3拓扑异构酶Ⅰ抑制剂　　喜树碱（CPT）类似物作用机制独特，主要是抑制拓扑异构酶Ⅰ合成DNA。　　3.1　伊立替康（irinotecan）　　本品为一种前体药物，在体内快速酯化为活性代谢物SN-38，后者在

• 抗生素耐药问题牵动全球神经——第16届欧洲临床微生物学和传染病会议热点追踪

  携有mefA基因，5%携有mefE基因，5%存在23S突变；没有发现菌株有ermTR或L22突变。　　欧洲发现，在肺炎链球菌和化脓性链球菌中已出现喹诺酮类药物耐药。　　化脓性链球菌中，由于II型拓扑异构酶突变而使喹诺酮类药物耐药上升。这些突变可自然发生，或者通过水平的基因转移而获得。肺炎球菌已经通过种间重组而获得喹诺酮类药物耐药，但这种情况在化脓性链球菌中则没有发生。　　在法国，肺炎链球菌的大环

• 上海药物所新型拓扑异构酶抑制剂研究取得新进展

  拓扑异构酶II(TopoII)抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物。目前临床上使用的TopoII抑制剂存在着毒副作用大、易产生耐药性的缺点，而新型TopoII抑制剂的研发因化合物结构类型的局限进展缓慢。极端环境中的微生物因其独特的结构和生理机能，能够产生多种极端酶和生物活性物质，成为近年来受到广泛关注的抗肿瘤药物的重要资源。中国科学院上海药物研究所耿美玉课题组和中国海洋大学顾谦群课题组对从火山口沉积物来

• 青、老年大鼠不同组织DNATOPOⅡ活性的比较（基金项目——

  衰老补肾益精　　随着老龄化速度的加快，如何提高生命的质量，延长人类寿命，已引起全球普遍关注，抗衰老已成为热点研究课题之一。近年来，有关单氨氧化酶、端粒酶和超氧化歧化酶等与衰老方面的研究颇多，但DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisoˉmeraseⅡ，TOPOⅡ）与衰老关系的研究未见报道。TOPOⅡ是生物界普遍存在的核酶，与DNA复制、修复、转录、重组及细胞增殖密切相关。因此研究机体内TOPOⅡ变化，应是

• 我国研制的复方喜树碱抗癌药物进入临床推广

  由我国自主研制的首个复方喜树碱抗癌药物已进入临床推广，效果喜人。这是记者日前从在京举行的“靶心抗癌新药复生康临床疗效研讨会”上获悉的。据专家介绍，近年来，越来越多的研究表明，拓扑异构酶是直接控制癌细胞生死存亡的酶，只要能清除它，癌细胞就会死亡。如果把癌症的治疗比作打靶的话，那么癌细胞中的拓扑异构酶（Topol）就是癌细胞的靶心所在。而临床上喜树碱能够抑制、破坏拓扑异构酶的活性，在清除拓扑异构酶有

• 抗肿瘤药物的研究进展

  。　　目前，在相当一段时期，传统细胞毒性药物仍将是肿瘤药物治疗的主体，针对机制的多环节作用的新型抗肿瘤药物成为目前国内外关注的热点。本文就其中最新进展作一综述。1细胞毒类抗肿瘤药1.1拓扑异构酶抑制剂真核细胞DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其重要的细胞核内酶，参与DNA复制、转录和修复等所有关键的核内过程。DNA拓扑异构酶Ⅰ已成为重要的抗肿瘤药物研究新靶点。拓扑异构酶Ⅰ抑制剂已成为高选择性抗肿瘤药

• 多药耐药基因产物LRP、GSTπ、TopoⅡ在大肠癌中的表达及临床意义

  高表达，其表达差异与其临床病理学特点具有相关性。因此，联合检测多药耐药基因，对于判断大肠癌患者的预后以及有效的个性化治疗具有重要意义。【关键词】多药耐药基因;肺耐药蛋白;谷胱甘肽S转移酶π;拓扑异构酶Ⅱ;大肠癌ExpressionandclinicalsignificanceofmultidrugresistancegeneLRP，GSTπandTopoIIincolorectalc

• LRP、TOPOⅡ及GSTπ在非小细胞肺癌中的表达及临床意义

  【摘要】目的探讨肺耐药蛋白（lungresistanceprotein,LRP），DNA拓扑异构酶Ⅱ（topoisomeraseⅡ,TOPOⅡ），谷胱甘肽S转移酶π（glutathioneStransferaseπ,GSTπ）在非小细胞肺癌（nonsmallcelllungcancer,NSCLC）的表达及其临床意义。方法采用免疫组化技术（SP法）检测57例术前均未进行化疗的非小

• 喜树碱与卡介苗膀胱灌注预防浅表性膀胱癌术后复发的疗效对比观察

  取代，分子量364340，基本不被膀胱黏膜吸收，所以其毒副作用远低于喜树碱且抗癌作用明显增强，一般不会引起白细胞减少、贫血、肝、肾功能损害等全身性化疗反应。羟基喜树碱是迄今惟一的一类选择性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗癌药物，其作用机制是通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ酶的作用，使癌细胞DNA链损伤、断裂，从而控制DNA的复制，阻断DNA的合成，干扰细胞分裂周期，最终导致细胞死亡\〖7\〗肏CPT膀胱灌

• 国产奥沙利铂联合羟喜树碱治疗复发性卵巢上皮癌疗效分析

  仍为40%～60%［1］。复发是卵巢癌预后差的根本原因。因此，如何正确处理复发性卵巢癌是当前妇科肿瘤临床最为常见和亟待解决的问题。我们采用国产奥沙利铂(L-OHP，商品名：艾恒)与我国自主开发的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂-羟基喜树碱(HCPT)配合，治疗复发转移性卵巢癌59例，报告如下。　　1资料与方法　　1.1一般资料我院2000年1月—2005年1月肿瘤科和妇科收治的59例术后复发的卵巢上皮癌患者为

• 羟基喜树碱与ECF方案术前辅助化疗治疗中晚期胃癌近期疗效观察

  HT3受体拮抗剂有关。有2例心电图出现ST-T改变，但未影响治疗。　　3讨论　　喜树是我国特有的植物，羟基喜树碱是从喜树果实中提取分离出的一种微量生物碱，是一种天然的抗癌药物，是唯一选则性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗癌类药物，具有广泛的抗肿瘤活性。临床应用表明对胃癌、结肠癌等有一定的疗效，其机制独特是通过拓扑异构酶Ⅰ（TOPOⅠ）介导的DNA断裂、损伤反应，干扰DNA的遗传代谢发挥抗肿瘤作用，主要作

• HLFO方案治疗大肠癌的临床观察

  首选治疗手段，因中晚期大肠癌存在高复发率和转移率，加上近年一些对大肠癌有效的新抗癌药问世，术后辅助化疗在大肠癌的治疗中占据着越来越重要的地位。羟基喜树碱其抗癌机制［1，2］主要是通过选择性抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ，干扰肿瘤细胞DNA复制，作用于DNA合成期，从而抑制肿瘤细胞的生长，与其它常用抗肿瘤药无交叉耐药性［3，4］。抗癌效果与肿瘤组织中拓扑异构酶含量呈正相关［5］。由于大肠癌中拓扑异构酶含量高

• 淋球菌对氟喹诺酮耐药性的研究进展

  氟喹诺酮耐药　　对于氟喹诺酮类药物的作用机制以及淋球菌对氟喹诺酮耐药性机理，到目前为止，仍未完全阐明，尚有许多领域需要进一步研究和探索。有研究[6]表明：氟喹诺酮类药物的原始靶位是细菌的DNA回旋酶（即拓扑异构酶Ⅱ），氟喹诺酮类药物可通过对抗该酶活性，干扰DNA复制、转录，破坏DNA结构，使细菌染色体断裂，从而起着杀菌的作用。　　至于淋球菌对氟喹诺酮耐药性机理，研究表明可能与细菌膜通透性改变有关

• 直肠内热灌注化疗在直肠癌术前的临床应用

  内;(2)加热增加肿瘤组织血流速度和血管渗透性;(3)热促进药物诱发肿瘤细胞凋亡，可抑制化疗药物引起DNA损伤的修复等[4]。热疗还可以上调机体抗肿瘤免疫功能。5-Fu是目前应用最广泛的抗嘧啶类药，对消化道肿瘤有良好效果，也是结直肠癌化疗的首先药物。HCPT是迄今为止发现的惟一专门通过抑制拓扑异构酶发挥细胞毒性的一类天然植物活性成分，干扰DNA的复制式，为细胞周期特异性药物[5]。在较高浓度时对核

• 5-3-3位点特异性重组

  时，即在attP和attB处发生交叉重组，产生两个较小的环状DNA。整合反应由整合酶催化，其步骤是彼此偶联的：四条链同时被切断、交叉和重新连接起来，其间没有发现任何稳定的中间产物。这种前文提到的拓扑异构酶Ⅱ的反应很相似，即DNA双链同时被切断，然后磷酸二酯键又重新连接起来，并不需要ATP供应能量。故整合酶实际上能起拓扑异构酶的作用，可使带有att位点（或类似序列）的超螺旋松弛。并且和拓扑异构酶一

• 农科院分子遗传学试题（博士）2002年,2001年,1998年，1997年，1996年，1995年

  kifragment）8、移码突变（frameshiftmutation）9、基因簇（genecluster）10、琥珀突变（ambermutation）11、核小体（nucleosme）12、拓扑异构酶（topoisomerase）13、引发体（primosome）14、卫星DNA（satelliteDNA）15、核酶（ribozyme）16、SD序列（SDsequence）17颠换（tran

• CE方案治疗小细胞肺癌21例体会

  似烷化剂。其抗菌谱广，其生化特征与DDP相似，但肾毒性、消化道反应以及耳毒性较低，主要作用是引起肿瘤细胞链内或链间交联，破坏其DNA分子，使其螺旋解体。在临床应用中应注意对DDP或其它含铂化合物的使用有过敏史者慎用。足叶乙苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，作用部位主要是拓扑异构酶Ⅱ，使DNA易于断裂。足叶乙甙与DNA拓扑异构酶Ⅱ组成复合物已遭损的DNA不能修复而破坏，阻断了瘤细胞继续增殖而过到的治疗目的

• 首类基于Fleximer聚合物平台的复方药物进入临床试验阶段

  eutics今天宣布，该公司已经开始在实体瘤患者中进行其先导候选产品XMT-1001的I期开放性剂量增大试验。XMT-1001是一种基于聚合物的喜树碱聚合前药，喜树碱是一种具有有效抗癌活性的高效拓扑异构酶I抑制剂。这项研究的主要目标是确定XMT-1001的安全性、耐受性和药动学特征。此次研究还将对患者进行抗癌活性特征的评估。该项研究正在以下三个临床地点进行：马里兰大学(UniversityofM

• 甲磺酸帕珠沙星注射液致过敏性休克1例

  血压、体温逐渐恢复正常。2讨论　　患者既往无药品过敏史,本次治疗无其他药物,所以该病例应为甲磺酸帕珠沙星致过敏性休克。甲磺酸帕珠沙星属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡；对人拓扑异构酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，临床主要应用于呼吸系统、泌尿系统、生殖系统等感染。本品常见的不良反应有腹泻、皮疹

• DNA电镜技术及其应用

  量为31000，276个氨基酸，除与特异识别序列结合外，在镁离子存在下也能发生非特异性结合，这种非特性结合可能有利于EcoRⅠ沿DNA分子扩散而形成特异性DNA-EcoRⅠ复合体［28］。近来对拓扑异构酶与DNA结合的日益增多，Wong等用电镜观察到拓扑异构酶抑制剂可以使腺病毒双链基因组在特定区域形成单链及双链DNA片段，并且在感染后期，腺病毒DNA排列成拓扑结构紧密的环状结构区域，证实在线性腺

• 抗生素的耐药性与抗生素的应用

  的金葡菌（VISA）。至于VRE如何产生，可能与长期接受三代头孢菌素，特别是不适当地使用万古霉素相关。由于VRE对多种抗生素耐药，治疗异常棘手。　　5氟喹诺酮类　　该类药物作用于细菌的靶酶DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。靶酶能与酶DNA复合物结合，阻止细菌的解旋作用，致细菌DNA复制受阻而死亡。DNA促旋酶有两个α亚基（gyrA）和两个β亚基（gyrB），拓扑异构酶IV也由两个

• 第四代氟喹诺酮类抗菌药—加替沙星临床应用进展

  呼吸、消化、耳鼻喉、皮肤及妇科感染中应用广泛。本文从作用机制、体内体外抗菌活性、临床应用和不良反应等方面作一综述。　　1抗菌作用机制　　与其他氟喹诺酮类抗菌药一样，加替沙星以细菌DNA复制、转录和修复所必需的Ⅱ型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA加替沙星复合物，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA的复制而起杀菌作用。加替沙星与大多数氟喹诺酮类抗菌药的不同之处在于其对

• >>点此搜索更多相关文献