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D-860

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1 概述

D-860是降血糖药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。可选择性作用胰岛β细胞,增强外源性胰岛素的降血糖作用,提高靶细胞对胰岛素的敏感性。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。对磺胺过敏者不宜使用。

2 D-860药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

D-860

2.1.2 汉语拼音

Jiaben Huangdingniao

2.1.3 英文名

Tolbutamide

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C12H18N2O3S    270.35

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1-丁基-3-(对甲苯基磺酰基)脲素。按干燥品计算,含C12H18N2O3S不得少于99.0%。

2.5 性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为126~130℃。

2.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在229nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为475~500。

2.6 鉴别

(1)取本品约0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加热回流30分钟,放冷,即析出白色沉淀,滤过,沉淀用少量水重结晶后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ C),熔点约为138℃。

(2)取上述滤液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性后,加热,即发生正丁胺的特臭。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》102图)一致。

2.7 检查

2.7.1 酸度

取本品1.0g,加水50ml,加热至沸,置冰浴中冷却至5℃以下,滤过;滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显红色。

2.7.2 有关物质

取本品约37.5mg,精密称定,置25ml量瓶中,加甲醇15ml,振摇使溶解,用磷酸二氢铵溶液(pH 3.5)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵1.725g,加水300ml使溶解,用磷酸调节pH值至3.5±0.05)-甲醇(375:625)为流动相,检测波长为254nm,理论板数按D-860峰计算不低于4000。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

2.7.3 碱中不溶物

取本品1.0g,加氢氧化钠试液5.0ml,应完全溶解。

2.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.7.5 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

2.7.6 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。

2.8 含量测定

取本品0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.04mg的C12H18N2O3S。

2.9 类别

降血糖药。

2.10 贮藏

遮光密封保存

2.11 制剂

D-860片

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 D-860说明书

3.1 药品名称

D-860

3.2 英文名称

Tolbutamide

3.3 D-860的别名

甲磺丁脲甲糖宁雷司的浓丁基对位甲基磺脲甲苯磺胺丁脲;甲苯磺丁脲

3.4 分类

内分泌系统药物 > 糖尿病及胰岛疾病用药物

3.5 剂型

片剂:每片0.5g。

3.6 D-860的药理作用

为第一代磺酰脲类口服降血糖药

1.选择性作用于胰岛β细胞,刺激胰岛素的分泌,降低血糖

2.增强外源性胰岛素的降血糖作用,大剂量时能减少胰岛素和血浆蛋白结合,抑制胰岛素的代谢

3.能作用在靶器官上,提高靶细胞对胰岛素的敏感性。并能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目,加强胰岛素的受体后作用,发挥降糖作用。

4.还能抑制胰高糖素的分泌,增强胰岛素的作用。

3.7 D-860的药代动力学

D-860口服吸收,tmax为2~3h,蛋白结合率为95%~97%,主要在肝内氧化成羟基羧基化合物,经尿迅速排出。约8%由胆汁排出。半衰期为5h,作用维持6~12h。

3.8 D-860的适应

适用于2型糖尿病的治疗。在经饮食控制、运动治疗后血糖仍高者可选用D-860。因D-860作用缓和,更适用于轻、中度的老年糖尿病患者。但对2型糖尿病中胰岛功能差者多无效。不适用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒、高渗性昏迷等重症的抢救。此外,D-860可用于胰岛肿瘤的诊断。

3.9 D-860的禁忌

对D-860过敏者禁用。

3.10 注意事项

1.大手术前后、孕妇、肝肾功能不良者不宜用。

2.注意用药的适应证及药物不良反应

3.11 D-860的不良反应

1.D-860作用缓和,很少引起低血糖反应。但因D-860经肝肾代谢,肝肾功能不良者用后有可能发生低血糖反应,如出现饥饿感、心悸、出虚汗、手抖、乏力等。应立即停用此药,进食或口服糖水,重者需静脉应用葡萄糖

2.胃肠道反应:较常出现的有食欲缺乏、上腹部烧灼感、恶心腹泻等。可改为饭后服药,从小剂量开始加服抗酸药可使症状缓解。

3.过敏反应:偶见皮疹、发热等。

4.血细胞减少:偶可出现白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等,应停药对症处理。

3.12 D-860的用法用量

静脉注射1gD-860钠盐(溶于20ml生理盐水中),2min内即见血糖下降,维持3h左右。此反应特异,可用作诊断,但应防止低血糖的发生。

3.13 药物相互作用

1.与抗凝血药双香豆素等同服,后者可抑制药物代谢酶,使D-860代谢减慢,降血糖作用增强。此外,D-860与血浆蛋白结合率较高,可置换已与血浆蛋白结合的双香豆素,从而使抗凝血作用增强。故两药应避免合用。

2.与氯霉素合用,后者可抵制肝脏微粒体内药酶的活性,使D-860的代谢减慢,半衰期延长,降血糖作用延长。

3.与利福平合用,后者为强肝微粒体酶诱导剂,此酶加速D-860的代谢,使其血浓度降低,降血糖作用减弱。

4.与保泰松水杨酸钠吲哚美辛磺胺药丙磺舒等合用,后者能竞争性地与血浆蛋白结合,使D-860游离药物浓度上升,降血糖作用增强。

5.与噻嗪类利尿剂、糖皮质激素生长激素、胰高糖素、口服避孕药苯妥英钠碳酸锂巴比妥类等药合用,后者能使血糖升高,降低D-860的降血糖作用。

6.与氯丙嗪合用,后者能抑制胰岛素的释放,使肾上腺素分泌增加,使血糖升高。

7.与β受体阻断剂合用,后者能抑制D-860促使胰岛素释放的作用,使降糖作用下降。

8.芬氟拉明能增加骨骼肌对葡萄糖的吸收,使血糖降低。与降糖药合用有相加作用

9.单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)能促使胰腺释放胰岛素,与D-860合用时,D-860能加强MAOI的作用。

10.咪康唑奎宁奎尼丁有降血糖作用,与D-860合用时应适当减少D-860用量。

11.D-860能增强乙醇毒性,治疗期间应戒酒。

3.14 专家点评

由于新一代药物的应用,目前在临床上已有很少应用此药。

4 D-860中毒

胃肠道吸收,30min起效。适用于胰岛素损害不严重的轻、中度糖尿病病人。常用量每次0.5~1.0g,1~2g/d。对磺胺过敏者不宜用本药[1]

4.1 临床表现

[1]

1.常规用药时,可发生腹胀腹痛厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应及肝脏损害。

2.过量服用可引起低血糖反应。

3.过敏反应:皮肤瘙痒、出现红斑、荨麻疹剥脱性皮炎、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少等。

4.2 诊断

D-860中毒的诊断要点为[1]

有D-860应用史,出现上述表现。

4.3 治疗

D-860中毒的治疗要点为[1]

1.出现低血糖反应时立即食用糖类

2.为减轻胃肠道反应可改为饭后服药;从小剂量开始,加用抗酸剂可减轻或防止症状。

3.发生过敏反应立即停药,并予抗过敏治疗。

4.出现肝脏毒性,立即停药,可迅速恢复;可同时给予保肝治疗。

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:127.

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  • 评论总管
    2019/10/22 22:30:17 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:17 (GMT+08:00)
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2019/10/22 22:30:17