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青霉素类

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这是一个关于青霉素类的开放分类,共收录词条106个(含子类)。

青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素。青霉素类国家基本药物包括天然的青霉素(由发酵液提取)和半合成的青霉素类药物,为青霉素(注射剂)、苄星青霉素(注射剂)、苯唑西林(口服、注射剂)、氨苄西林(注射剂)、哌拉西林(注射剂)、阿莫西林(口服常释剂型)及复方阿莫西林克拉维酸钾(口服常释剂型、注射剂)。

青霉素类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用,具有作用强、毒性低的特点。天然青霉素由发酵液提取,应用其钠盐、钾盐,主要用于革兰阳性球菌杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶,易引起过敏反应。经过半合成修饰研制成抗菌谱广、耐酸、耐酶的半合成青霉素。耐酶青霉素苯唑西林具有耐金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶能力氨苄西林、阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌的作用,但对假单胞菌属无效,并可被金黄色葡萄球菌β-内酰胺酶所分解;哌拉西林具有氨苄西林的药理学特性,并有抗假单胞菌属等细菌的作用。

临床应用青霉素类时,过敏反应较常见,包括皮疹、药物热、血管神经性水肿血清病反应过敏性休克等,其中以过敏性休克最为严重。在应用青霉素前,应问清患者有无青霉素过敏反应史,在3日内未用过青霉素者均应进行青霉素皮试。青霉素类不同品种间存在交叉过敏。

目前青霉素皮肤试验方法有:

(1)传统的青霉素皮试法:步骤为:①配制青霉素皮肤试验溶液:第1步,青霉素钾盐或钠盐以氯化钠注射液配制成为含20万单位/ml青霉素溶液(80万单位/瓶,注入4ml氯化钠注射液即成);第2步,取20万单位/ml溶液0.1ml,加氯化钠注射液至1ml,成为2万单位/ml溶液:第3步,取2万单位/ml溶液0.1ml,加氯化钠注射液至1ml,成为2000单位/ml溶液:第4步,取2000单位/ml溶液0.25ml,加氯化钠注射液至1ml,即成含500单位/ml的青霉素皮试液。②用75%乙醇消毒前臂屈侧腕关节上约3~5cm处皮肤。③抽取皮试液0.1ml(含青霉素50单位),作皮内注射成一皮丘(儿童注射0.02~0.03ml)。④等20分钟后,如局部出现红肿,直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疱者为阳性。⑤对可疑阳性者,应在另一前臂用氯化钠注射液做对照试验。

做青霉素皮试时须注意:①极少数高敏患者可在皮肤试验时发生过敏性休克,常于注射后数秒至数分钟内出现,应立即按过敏性休克抢救方法进行救治;②试验用药含量要准确,配制后在冰箱中保存不应超过24小时;③更换同类药物或停药3天以上,须重新做皮内试验

(2)快速仪器试验法:即以青霉素过敏快速试验仪器进行皮试,其原理为在脉冲电场的作用下,将药物离子或带电荷的药物由电极定位无痛导入皮肤。操作步骤:①将青霉素皮试液(皮试液浓度为1万单位/ml)和氯化钠注射液各约0.1ml滴入导入小盘:②将导入小盘紧裹于前臂屈侧腕关节上约3~5cm处皮肤:③导入时间为5分钟,仪器到时自动报警;④药物导入完成后5分钟观察结果,如局部出现红肿,直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疱等异常者为阳性。该方法的优点为操作简单、无痛、儿童较易接受,高敏患者如有感觉不适,可随时关机停止药物渗透。

青霉素类在水溶液中极稳定,宜在临用前进溶解配制。酸性或碱性增强,均可使之加速分解。应用时最好用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解青霉素类。苯唑西林耐酸,在葡萄糖液中稳定。青霉素类在碱性溶液中分解极快,因此,严禁将碱性药液(碳酸氢钠氨茶碱等)与其配伍

青霉素类药物为杀菌性抗生素,杀菌疗效主要取决于血药浓度的高低,在短时间内有较高的血药浓度时对治疗有利。若采取静脉滴注给药,宜将一次剂量的药物溶于约100ml输液中,于0.5~1小时内滴完。一则可在较短时间内达到较高的血药浓度,二则可减少药物分解并产生致敏物质。


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