1 齐留通说明书
1.1 药品名称
齐留通
1.2 英文名称
Zileuton
1.3 别名
Zyflo；A-64077；Leutrol
1.4 分类
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药
1.5 剂型
每片含齐留通600mg。
1.6 齐留通的药理作用
齐留通为5-脂氧合酶抑制剂，在体内和体外的药理作用均与白三烯的形成有关，剂量依赖性地抑制5-脂氧合酶所催化的生物合成，IC50＝7µmol/L。在60µmol/L浓度的花生四烯酸下的IC50值为9nmol/L。齐留通还抑制白三烯LTB4的产生，对各种类型细胞中白三烯的产生都有抑制作用。齐留通对过氧化物酶、巨细胞组胺释放酶或磷脂酶A2的活性均无影响。 齐留通在豚鼠的体内和体外实验中显示出显著的抗过敏活性。
1.7 齐留通的药代动力学
口服吸收迅速，给药剂量600mg时，全身平均血药浓度为19.2（µg·h）/ml，tmax为1.7小时，Cmax为4.98µg/ml。绝对生物利用度尚未知。血浆浓度同剂量呈比例，稳态水平可由单剂量药动数据推知，半衰期为2.5小时。清除率为7.0ml/（min·kg），主要代谢途径为N-羟基脲基团的葡萄糖醛酸化。
1.8 齐留通的适应证
用于成人以及12周岁以上的儿童哮喘的预防和慢性哮喘的治疗。
1.9 注意事项
齐留通作用与白三烯受体拮抗药作用相似，但是长期使用可致肝功能改变，转氨酶升高。
1.10 齐留通的不良反应
主要的不良反应有头痛、疼痛（非特异的）、腰痛、无力和意外损伤。
1.11 齐留通的用法用量
口服，齐留通推荐剂量为600mg/次，4次/d，可在用饭时和睡时服用。使用前以及使用中需注意检测肝转氨酶活性。
1.12 专家点评
在一多剂量的临床Ⅰ期试验中，健康者服用齐留通600mg/次，4次/d，共14天，可减少全血中LTB4生成并回到对照组水平。 在多中心Ⅱ期临床试验中，轻中度的溃疡性结肠炎患者口服齐留通800mg/次，2次/d，共4周有较好的疗效。单次口服齐留通800mg可保护由抗原经激发致敏的患者不出现严重充血反应。 在一双盲、安慰剂对照试验中、轻度至中度哮喘患者服用齐留通600mg/次，4次/d，共4周，治疗组患者与安慰剂组比较有显著的改善，表现为FEV1提高13.4%，早晨呼吸量峰值提高了10%，β激动剂的用量减少了24%，总的症状改善率提高了37%。