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654-2

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1 拼音

654 -2

2 英文参考

654-2

3 654-2概述

654-2是从茄科植物唐古特山莨菪Anisodus tanguticus(Maxim.)Pascher根和种子分离的一种颠茄生物碱。无色针状结晶结构作用均类似阿托品。其天然产品称654-1,人工合成方法制得的产品称山莨菪碱。

4 654-2药理作用

654-2有明显的外周抗胆碱作用,能对抗乙酰胆碱引起的肠及膀胱平滑肌收缩和血压下降,并能使在体肠张力降低,作用强度与阿托品近似。其抑制唾液分泌的作用比阿托品强20倍,扩瞳作用较阿托品弱10倍。从对脑电活动条件反射及用震颤素引起的震颤等中枢作用指标标明,其中枢作用较阿托品弱6~20倍。能对抗或缓解不同有机磷毒剂在动物中引起的中毒症状,并提高有机磷化合物LD50。临床治疗急性阑尾炎过敏性休克急性肾炎合并心力衰竭高血压脑病、肺部疾患及敌敌畏中毒等均取得了较好疗效,治疗美尼尔氏综合征、炮震性耳聋妊娠中毒症、胰腺炎视网膜脉络膜炎,颅脑外伤等疾患亦均有不同程度的疗效,还能治疗哮喘

5 654-2说明书

5.1 药品名称

654-2

5.2 英文名称

Anisodamine

5.3 654-2的别名

消旋氢溴酸654-2654-2氢溴酸盐;山莨菪碱

5.4 分类

神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱药

5.5 剂型

1.片剂:5mg,10mg;

2.注射剂:5mg(1ml),10mg(1ml),20mg(1ml);

3.滴眼液:由654-22g、氯化钠8.5g、甲基纤维素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。

5.6 654-2的药理作用

山莨菪654-2为我国特产茄科植物山莨菪中提取的一种生物碱,通称“654”,其天然品称为“654-1”、人工合成品称“山莨菪碱”。654-2为M胆碱受体阻断药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与山莨菪碱的作用与用途基本相同,但后者的不良反应略多。两者都具有明显的外周抗胆碱作用,能使痉挛的平滑肌松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),改善微循环。同时有镇痛作用。但扩瞳和抑制腺体(如涎腺)分泌的作用较弱。且极少引起中枢兴奋症状。

5.7 654-2的药代动力学

654-2口服吸收较差,口服30mg后组织内药物浓度与肌内注射10mg者相近。静注后1~2min起效。半衰期约40min。注射后很快从尿中排出,无蓄积作用。其排泄比阿托品快。

5.8 654-2的适应

1.用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,如暴发型脑膜炎球菌脑膜球菌脑膜炎中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。

2.血管痉挛和栓塞引起的循环障碍:脑血栓形成脑梗死瘫痪、脑血管痉挛、血管神经头痛闭塞性血栓性脉管炎等。

3.平滑肌痉挛:胃溃疡十二指肠溃疡、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛。

4.各种神经痛:如三叉神经痛坐骨神经痛等。

5.眩晕

6.眼底疾病:中心性视网膜炎、原发性视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。

7.突发性耳聋。配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。

8.也用于有机磷农药中毒,但效果不如阿托品好。

9.配制成滴眼液可用于因睫状肌痉挛所造成的假性近视

10.用于迷走神经兴奋性增高所致的缓慢性心律失常

5.9 654-2的禁忌

1.颅内压增高脑出血急性期患者

2.青光眼患者。

3.前列腺肥大者。

4.新鲜眼底出血者。

5.恶性肿瘤患者。孕妇禁用。

5.10 注意事项

1.山莨菪碱不宜与地西泮在同一注射器中应用,为配伍禁忌

2.治疗感染性休克时,在应用654-2的同时,其他治疗措施(如与抗菌药物合用)不能减少。

3.若口干明显时可口含酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

4.用量过大时可出现阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

5.滴注过程中若出现排尿困难,可肌内注射甲基硫酸新斯的明0.5~1mg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg。

6.对慢性病可连续肌内注射1个月以上。

7.严重肺功能不全慎用。

5.11 654-2的不良反应

654-2不良反应与阿托品相似,但毒性较低。可有口干、面红、心率增快、轻度扩瞳、视近物模糊等。个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3h内消失。用量过大时亦有阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。但654-2排泄快(半衰期为40min),无蓄积作用,对肝肾无损害。极少病例在一次肌内注射5mg后,扩瞳作用特别敏感视力极度模糊,持续时间接近10天。

5.12 654-2的用法用量

1.口服:每次5~10mg,每天3次。

2.肌内注射:(1)一般慢性疾病:每次5~10mg,每天1~2次,可连用1个月以上。(2)治疗严重的三叉神经痛:必要时可加大剂量至每次5~20mg。(3)治疗腹痛:每次5~10mg。(4)治疗脑血栓形成:用654-230~40mg加入5%葡萄糖注射剂500ml中输注,每天1次。(5)治疗血栓闭塞性脉管炎:静脉注射10~15mg,每天1次。(6)严重神经痛:肌内注射5~20mg。

3.静脉注射:(1)抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。每次10~40mg静注。需要时每隔10~30min重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,直至停药。(2)治疗血栓闭塞性脉管炎:每次静注10~15mg,每天1次。

4.静脉滴注:治疗脑血栓:每天30~40mg,加入5%葡萄糖液中静脉滴注。

5.经眼给药:因睫状肌痉挛所引起的假性近视:遵医嘱滴眼。

5.13 药物相互作用

1.654-2可抑制胃肠道蠕动,使维生素B2在吸收部位的滞留时间延长,吸收增加。

2.山莨菪碱可提高中药洋金花麻醉效果,从而减少洋金花用量和不良反应。

3.山莨菪碱与哌替啶合用可增强抗胆碱作用。

4.山莨菪碱与维生素K合用治疗黄疸型肝炎,在降低氨基转移酶消退黄疸方面优于常规治疗。

5.生脉散与山莨菪碱合用可提高心率、强心、扩张冠状动脉、改善血循环和心脏功能;但对传导阻滞患者慎用。

6.654-2与其他抗胆碱药合用可能引起抗胆碱作用相加,增加不良反应。合用时可减少用量。

7.654-2可抵消西沙必利对胃肠道的动力作用。

8.因为654-2阻断M受体,减少唾液分泌,使舌下含化的硝酸甘油戊四硝酯硝酸异山梨酯崩解减慢,从而影响吸收,作用减弱。

9.山莨菪碱可拮抗去甲肾上腺上腺上腺素所致的血管痉挛。

10.山莨菪碱可拮抗毛果芸香碱的促分泌作用,但抑制强度低于阿托品。

11.山莨菪碱可减少抗结核药的肝损害。

5.14 专家点评

654-2毒性小、对肝、肾等实质性脏器无损害。在应用654-2治疗的同时,其他治疗措施不能少如抗菌药物的使用等。若口干明显时可口含酸酶或维生素C,症状即可缓解。

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参与讨论
  • 飘流瓶
    2011/5/11 9:34:23 | #1
    654-2片 3岁不到的小孩肚子痛,能吃吗???
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:01:07 (GMT+08:00)
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