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6-巯基嘌呤

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1 拼音

6 -qiú jī piào lìng

2 英文参考

6-mercaptopurine

6-TP

Ismipur

mercaleukin

purinethal

6-MP

6-mercaptopurine

3 概述

6-巯基嘌呤是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物,为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。能抑制嘌呤的生物合成,对DNARNA的合成都有影响。临床上对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有良好疗效,对恶性淋巴瘤和多发骨髓瘤也有一定的疗效。属细胞毒药物,长期应用可致慢性肝炎。

4 6-巯基嘌呤药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

6-巯基嘌呤

4.1.2 汉语拼音

Qiupiaoling

4.1.3 英文名

Mercaptopurine

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C5H4N4S·H2O  170.19

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为6-嘌呤硫醇-水合物。按无水物计算,含C5H4N4S应为97.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。

本品在水或乙醇中极溶解,在乙醚中几乎不溶。

4.6 鉴别

(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀。

(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。

(3)取本品约10mg,加氨试液10ml溶解后,溶液应澄清;加硝酸银试液1ml,即生成白色絮状沉淀;加硝酸共热,沉淀不溶解。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》516图)一致。

4.7 检查

4.7.1 硫酸

取本品0.25g,加水25ml,振摇5分钟,滤过,滤液加稀盐酸1ml与氯化钡试液2ml,摇匀后,不得发生浑浊。

4.7.2 6-羟基嘌呤

取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在255nm与325nm波长处的吸光度比值不得过0.06。

4.7.3 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为10.0%~12.0%。

4.7.4 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在325nm的波长处测定吸光度,按C5H4N4S的吸收系数()为1265计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

6-巯基嘌呤片

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 6-巯基嘌呤说明书

5.1 6-巯基嘌呤的别名

巯嘌呤;乐疾宁;巯基嘌呤 ,6-巯基嘌呤

5.2 外文名

Mercaptopurine ,NSC-755;6-MP;

5.3 6-巯基嘌呤的适应

用于急性白血病效果较好,对慢性粒细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。

5.4 6-巯基嘌呤的用量用法

1.白血病:口服:每日每千克体重1.5~3mg,分2~3次服。根据血象改变调整剂量,显效时间2~4周,1疗程2~4个月。

2.绒毛膜上皮癌:口服:每日每千克体重6mg,连用10日为1疗程。隔3~4周后可再重复疗程。

5.5 注意事项

1.胃肠道反应有:食欲减退、恶心呕吐腹泻口腔炎、口腔溃疡

2.骨髓抑制:白细胞血小板下降,严重者可有全血象抑制。

3.少数病人有肝功能损害,可出现黄疸敏感病人可有血尿酸过高、尿酸结晶尿及肾功能障碍。

5.6 规格

片剂:每片25mg、50mg、100mg。

6 6-巯基嘌呤中毒

6-巯基嘌呤(巯嘌呤、乐疾宁)是常用的抗嘌呤类抗肿瘤药物,抑制嘌呤的生物合成,对DNA和RNA的合成都有影响。临床上对急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有良好疗效,对恶性淋巴瘤和多发骨髓瘤也有一定的疗效。口服吸收不完全,吸收后可广泛分布于各组织,约20%与血浆蛋白结合,24h有50%由尿中排出,尿中排出的原药不足5%,在脑脊液中浓度很低。静脉注射半衰期儿童为21min,成人为47min,口服半衰期为1.5h。治疗白血病每日1.5~3mg/kg,分2~3次口服,1疗程2~4个月;治疗绒毛膜上皮癌,每日6mg/kg,连用10d为l疗程,间隔3~4周后可重复。小鼠LD50口服为0.7g/kg。属细胞毒药物,长期应用可致慢性肝炎。[1]

6.1 临床表现

不良反应消化道反应和骨髓抑制。部分有肝功能损害、脱发、皮疹。[2]

6.2 治疗

6-巯基嘌呤中毒的治疗要点为[2]

1.应严格检查对象(用药期间)。

2.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:224-225.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:225.

相关文献

开放分类:抗肿瘤药西药中毒抗代谢药
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参与讨论
  • 评论总管
    2019/7/21 8:44:43 | #0
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本页最后修订于 2015年3月16日 星期一 16:46:36 (GMT+08:00)
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