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2010年版药典二部附录Ⅰ

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1 拼音

2010nián bǎn yào diǎn èr bù fù lù Ⅰ

中华人民共和国药典》(2010年版)二部附录Ⅰ 制剂通则

2 附录Ⅰ A 片剂

片剂系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。

片剂以口服普通片为主,另有含片舌下片口腔贴片咀嚼片分散片可溶片泡腾片阴道片阴道泡腾片缓释片控释片肠溶片等。

含片 系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。

含片中的药物应是易溶性的,主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。

含片的溶化性照崩解时限检查法2010年版药典二部附录Ⅹ A)检查,除另有规定外,10分钟内不应全部崩解或溶化。

舌下片 系指置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。

舌下片中的药物与辅料应是易溶性的,主要适用于急症的治疗。

舌下片照崩解时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ A)检查,除另有规定外,应在5分钟内全部溶化。

口腔贴片 系指粘贴于口腔,经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。

口腔贴片应进行溶出度释放度检查。

咀嚼片 系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂。

咀嚼片一般应选择甘露醇山梨醇蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。

分散片 系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。

分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。

分散片应进行溶出度和分散均匀性检查。

可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。

可溶片应溶解于水中,溶液可呈轻微乳光。可供口服、外用、含漱等用。

泡腾片 系指含有碳酸氢钠有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。

泡腾片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。

阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内应用的片剂。阴道片和阴道泡腾片的形状应易置于阴道内,可借助器具将阴道片送入阴道。阴道片为普通片,在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物,主要起局部消炎杀菌作用,也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物,不得制成阴道片。阴道片照融变时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ B)检查,应符合规定。阴道泡腾片照发泡量检查,应符合规定。

缓释片 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。缓释片应符合缓释制剂的有关要求(2010年版药典二部附录XIX D)并应进行释放度检查。

控释片 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。控释片应符合控释制剂的有关要求(2010年版药典二部附录XIX D)并应进行释放度检查。

肠溶片 系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。

为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放,可对片剂包肠溶衣;为治疗结肠部位疾病等,可对片剂包结肠定位肠溶衣。

肠溶片除另有规定外,应进行释放度检查。片剂在生产与贮藏期间应符合下列规定。

一、原料药与辅料混合均匀。含药量小或含毒、剧药物的片剂,应采用适宜方法使药物分散均匀。

二、凡属挥发性或对光、热不稳定的药物,在制片过程中应遮光、避热,以避免成分损失或失效。

三、压片前的物料或颗粒应控制水分,以适应制片工艺的需要,防止片剂在贮存期间发霉、变质。

四、含片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片等根据需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等附加剂。

五、为增加稳定性、掩盖药物不良臭味、改善片剂外观等,可对片剂进行包衣。必要时,薄膜包衣片剂应检查残留溶剂

六、片剂外观应完整光洁,色泽均匀,有适宜的硬度和耐磨性,以免包装、运输过程中发生磨损或破碎,除另有规定外,对于非包衣片,应符合片剂脆碎度检查法的要求。

七、片剂的溶出度、释放度、含量均匀度微生物限度等应符合要求。

八、除另有规定外,片剂应密封贮存。

除另有规定外,片剂应进行以下相应检查。

【重量差异】照下述方法检查,应符合规定。检查法 取供试品20片,精密称定总重量,求得平均片重后,再分别精密称定每片的重量,每片重量与平均片重相比较(凡无含量测定的片剂,每片重量应与标示片重比较),按表中的规定,超出重量差异限度的不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍。

平均片重或标示片重

重量差异限度

0.30g以下

±7.5%

0.30g及0.30g以上

±5%

糖衣片的片心应检查重量差异并符合规定,包糖衣后不再检查重量差异。薄膜衣片应在包薄膜衣后检查重量差异并符合规定。

凡规定检查含量均匀度的片剂,一般不再进行重量差异检查。

崩解时限】照崩解时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ A)检查,应符合规定。

阴道片照融变时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ B)检查,应符合规定。咀嚼片不进行崩解时限检查。

凡规定检查溶出度、释放度的片剂,不再进行崩解时限检查。

【发泡量】阴道泡腾片照下述方法检查,应符合规定。检查法 取25ml具塞刻度试管(内径1.5cm)10支,各精密加水2ml,置37℃±1℃水浴中5分钟后,各管中分别投入供试品1片,密塞,20分钟内观察最大发泡量的体积,平均发泡体积应不少于6ml,且少于3ml的不得超过2片。

【分散均匀性】分散片照下述方法检查,应符合规定。检查法 取供试品6片,置250ml烧杯中,加15~25℃的水100ml,振摇3分钟,应全部崩解并通过二号筛。

【微生物限度】口腔贴片、阴道片、阴道泡腾片和外用可溶片等局部用片剂照微生物限度检查法2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

3 附录Ⅰ B 注射剂

注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。

注射剂可分为注射液注射用无菌粉末注射用浓溶液。注射液 包括溶液型、乳状液型或混悬型注射液,可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。其中,供静脉滴注用的大体积(除另有规定外,一般不小于100ml)注射液也称静脉输液

注射用无菌粉末 系指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射,也可用静脉输液配制后静脉滴注。无菌粉末用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得。注射用浓溶液 系指药物制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌浓溶液。

注射剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、溶液型注射液应澄明;除另有规定外,混悬型注射液中药物粒度应控制在15μm以下,含15~20μm(间有个别20~50μm)者,不应超过10%,若有可见沉淀,振摇时应容易分散均匀。混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管注射;乳状液型注射液应稳定,不得有相分离现象,不得用于椎管注射。静脉用乳状液型注射液中乳滴的粒度90%应在1μm以下,不得有大于5μm的乳滴。除另有规定外,静脉输液应尽可能与血液等渗。

二、注射剂所用的原辅料应从来源及工艺等生产环节进行严格控制并应符合注射用的质量要求。注射剂所用溶剂必须安全无害,并不得影响疗效和质量。一般分为水性溶剂和非水性溶剂。

(1)水性溶剂 最常用的为注射用水,也可用0.9%氯化钠溶液或其他适宜的水溶液。

(2)非水性溶剂 常用的为植物油,主要为供注射用大豆油,其他还有乙醇丙二醇聚乙二醇等溶剂。供注射用的非水性溶剂,应严格限制其用量,并应在品种项下进行相应的检查。

三、配制注射剂时,可根据药物的性质加入适宜的附加剂。如渗透压调节剂、pH值调节剂、增溶剂、助溶剂、抗氧剂抑菌剂、乳化剂、助悬剂等。所用附加剂应不影响药物疗效,避免对检验产生干扰,使用浓度不得引起毒性或明显的刺激。常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠焦亚硫酸钠等,一般浓度为0.1%~0.2%;常用的抑菌剂为0.5%苯酚、0.3%甲酚和0.5%三氯叔丁醇等。多剂量包装的注射液可加适宜的抑菌剂,抑菌剂的用量应能抑制注射液中微生物的生长,加有抑菌剂的注射液,仍应采用适宜的方法灭菌。静脉输液与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得加抑菌剂。除另有规定外,一次注射量超过15ml的注射液,不得加抑菌剂。

四、注射剂常用容器有玻璃安瓿、玻璃瓶、塑料安瓿、塑料瓶(袋)等。容器的密封性,须用适宜的方法确证。除另有规定外,容器应符合有关注射用玻璃容器和塑料容器的国家标准规定。容器用胶塞特别是多剂量包装注射液用的胶塞要有足够的弹性和稳定性,其质量应符合有关国家标准规定。除另有规定外,容器应足够透明,以便内容物的检视。

五、生产过程中应尽可能缩短注射剂的配制时间,防止微生物与热原污染及药物变质。静脉输液的配制过程更应严格控制。制备混悬型注射液、乳状液型注射液过程中,要采取必要的措施,保证粒子大小符合质量标准的要求。注射用无菌粉末应按无菌操作制备。注射剂必要时应进行相应的安全性检查,如异常毒性、过敏反应溶血与凝聚、降压物质、热原或细菌内毒素等,均应符合要求。

六、灌装标示装量为不大于50ml的注射剂,应按下表适当增加装量。除另有规定外,多剂量包装的注射剂,每一容器的装量不得超过10次注射量,增加装量应能保证每次注射用量。

标示装量/ml

增加量/ml

易流动液

黏稠液

0.5

1

2

5

10

20

50

0.10

0.10

0.15

0.30

0.50

0.60

1.0

0.12

0.15

0.25

0.50

0.70

0.90

1.5

接触空气易变质的药物,在灌装过程中,应排除容器内空气,可填充二氧化碳或氮等气体,立即熔封或严封。

七、熔封或严封后,一般应根据药物性质选用适宜的方法灭菌,必须保证制成品无菌。注射剂在灭菌时或灭菌后,应采用减压法或其他适宜的方法进行容器检漏。

八、除另有规定外,注射剂应遮光贮存。

九、注射剂所用辅料,在标签或说明书中应标明其名称,抑菌剂还应标明浓度;注射用无菌粉末,应标明注射用溶剂。

除另有规定外,注射剂应进行以下相应检查。

【装量】注射液及注射用浓溶液照下述方法检查,应符合规定。

检查法 标示装量为不大于2ml者取供试品5支,2ml以上至50ml者取供试品3支;开启时注意避免损失,将内容物分别用相应体积的干燥注射器及注射针头抽尽,然后注入经标化的量入式量筒内(量筒的大小应使待测体积至少占其额定体积的40%),在室温下检视。测定油溶液或混悬液的装量时,应先加温摇匀,再用干燥注射器及注射针头抽尽后,同前法操作,放冷,检视,每支的装量均不得少于其标示量。

标示装量为50ml以上的注射液及注射用浓溶液照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【装量差异】除另有规定外,注射用无菌粉末照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品5瓶(支),除去标签、铝盖,容器外壁用乙醇擦净,干燥,开启时注意避免玻璃屑等异物落人容器中,分别迅速精密称定,倾出内容物,容器用水或乙醇洗净,在适宜条件下干燥后,再分别精密称定每一容器的重量,求出每瓶(支)的装量与平均装量。每瓶(支)装量与平均装量相比较,应符合下列规定,如有1瓶(支)不符合规定,应另取10瓶(支)复试,应符合规定。

平均装量

装量差异限度

0.05g及0.05g以下

±15%

0.05g以上至0.15g

±10%

0.15g以上至0.50g

±7%

0.50g以上

±5%

凡规定检查含量均匀度的注射用无菌粉末,一般不再进行装量差异检查。

【渗透压摩尔浓度】除另有规定外,静脉输液及椎管注射用注射液按各品种项下的规定,照渗透压摩尔浓度测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ G)检查,应符合规定。

【可见异物】 除另有规定外,照可见异物检查法(2010年版药典二部附录Ⅸ H)检查,应符合规定。

【不溶性微粒】除另有规定外,溶液型静脉用注射液、注射用无菌粉末及注射用浓溶液照不溶性微粒检查法(2010年版药典二部附录Ⅸ C)检查,均应符合规定。

【无菌】照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【细菌内毒素】或【热原】 除另有规定外,静脉用注射剂按各品种项下的规定,照细菌内毒素检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ E)或热原检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ D)检查,应符合规定。

4 附录Ⅰ C 酊剂

酊剂系指将药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。

酊剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、除另有规定外,含有毒剧药品的酊剂,每100ml应相当于原药物10g;其他酊剂,每100ml相当于原药物20g。

二、含有毒剧药品酊剂的有效成分,应根据其半成品的含量加以调整,使符合各该酊剂项下的规定。

三、酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法或渗漉法制备。

(1)溶解法或稀释法 取药物的粉末或流浸膏,加规定浓度的乙醇适量,溶解或稀释,静置,必要时滤过,即得。

(2)浸渍法 取适当粉碎的药材,置有盖容器中,加入溶剂适量,密盖,搅拌或振摇,浸渍3~5日或规定的时间,倾取上清液,再加入溶剂适量,依法浸渍至有效成分充分浸出,合并浸出液,加溶剂至规定量后,静置24小时,滤过,即得。

(3)渗漉法 照流浸膏剂项下的方法(2010年版药典一部附录Ⅰ O),用溶剂适量渗漉,至流出液达到规定量后,静置,滤过,即得。

四、酊剂应检查乙醇量。

五、酊剂久置产生沉淀时,在乙醇和有效成分含量符合各品种项下规定的情况下,可滤过除去沉淀。

六、酊剂应遮光密封,置阴凉处贮存。

除另有规定外,酊剂应进行以下相应检查。

甲醇量】 口服酊剂照甲醇量检查法(2010年版药典一部附录Ⅸ T)检查,应符合规定。

【装量】 照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

5 附录Ⅰ D 栓剂

栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等;阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等;尿道栓一般为棒状。

栓剂分为普通栓和持续释药的缓释栓。

栓剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨聚糖脂肪酸酯、氢化植物油、甘油明胶泊洛沙姆、聚乙二醇类或其他适宜物质。

二、常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。

三、除另有规定外,供制栓剂用的固体药物,应预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同,制成各种适宜的形状。

四、根据需要可加入表面活性剂、稀释剂、吸收剂、润滑剂防腐剂等。

五、栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;应有适宜的硬度,以免在包装或贮存时变形

六、缓释栓剂应进行释放度检查,不再进行融变时限检查。

七、除另有规定外,应在30℃以下密闭贮存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。

除另有规定外,栓剂应进行以下相应检查。

【重量差异】照下述方法检查,应符合规定。检查法 取供试品10粒,精密称定总重量,求得平均粒重后,再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较,按表中的规定,超出重量差异限度的不得多于1粒,并不得超出限度1倍。

平均粒重

重量差异限度

1.0g及1.0g以下

±10%

1.0g以上至3.0g

±7.5%

3.0g以上

±5%

凡规定检查含量均匀度的栓剂,一般不再进行重量差异检查。

【融变时限】 除另有规定外,照融变时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ B)检查,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

6 附录Ⅰ E 胶囊剂

胶囊剂系指药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。

胶囊剂分为硬胶囊软胶囊(胶丸)、缓释胶囊控释胶囊肠溶胶囊,主要供口服用。

硬胶囊(通称为胶囊) 系指采用适宜的制剂技术,将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等,充填于空心胶囊中的胶囊剂。

软胶囊 系指将一定量的液体药物直接包封,或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体,密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。

缓释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。缓释胶囊应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。

控释胶囊 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药

物的胶囊剂。控释胶囊应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。

肠溶胶囊 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而得,或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。除另有规定外,照释放度检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ D)检查,应符合规定。

胶囊剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、胶囊剂内容物不论其活性成分或辅料,均不应造成胶囊壳的变质。

二、硬胶囊可根据下列制剂技术制备不同形式内容物充填于空心胶囊中。

(1)将药物加适宜的辅料如稀释剂、助流剂、崩解剂等制成均匀的粉末、颗粒或小片。

(2)将普通小丸、速释小丸、缓释小丸、控释小丸或肠溶小丸单独填充或混合后填充,必要时加入适量空白小丸作填充剂。

(3)将药物粉末直接填充。

(4)将药物制成包合物、固体分散体、微囊或微球。

(5)溶液、混悬液、乳状液等也可采用特制灌囊机填充于空心胶囊中,必要时密封。

三、小剂量药物,应先用适宜的稀释剂稀释,并混合均匀。

四、胶囊剂应整洁,不得有黏结、变形、渗漏或囊壳破裂现象,并应无异臭。

五、胶囊剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。必要时,内容物包衣的胶囊剂应检查残留溶剂。

六、除另有规定外,胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于30℃,湿度应适宜,防止受潮、发霉、变质。

除另有规定外,胶囊剂应进行以下相应检查。

【装量差异】照下述方法检查,应符合规定。检查法 除另有规定外,取供试品20粒,分别精密称定重量后,倾出内容物(不得损失囊壳),硬胶囊用小刷或其他适宜用具拭净,软胶囊用乙醚等易挥发性溶剂洗净,置通风处使溶剂自然挥尽,再分别精密称定囊壳重量,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,并不得有1粒超出限度1倍。

平均装量

装量差异限度

0.30g以下

±10%

0.30g及0.30g以上

±7.5%

凡规定检查含量均匀度的胶囊剂,一般不再进行装量差异的检查。

【崩解时限】 除另有规定外,照崩解时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ A)检查,均应符合规定。

凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂,可不进行崩解时限的检查。

7 附录Ⅰ F 软膏剂 乳膏剂 糊剂

软膏剂 系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。因药物在基质中分散状态不同,有溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解(或共熔)于基质或基质组分中制成的软膏剂;混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。

乳膏剂 系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。乳膏剂由于基质不同,可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。

糊剂 系指大量的固体粉末(一般25%以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。

软膏剂、乳膏剂、糊剂在生产与贮藏期间均应符合下列规定。

一、软膏剂、乳膏剂、糊剂选用基质应根据各剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性。基质也可由不同类型基质混合组成。

软膏剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质。油脂性基质常用的有凡士林石蜡液状石蜡硅油蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂等;水溶性基质主要有聚乙二醇。乳膏剂常用的乳化剂可分为水包油型和油包水型。水包油型乳化剂有钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸(酯)钠类(十二烷基硫酸钠)和聚山梨酯类;油包水型乳化剂有钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇等。

二、软膏剂、乳膏剂、糊剂基质应均匀、细腻,涂于皮肤或黏膜上应无刺激性。混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分,均应预先用适宜的方法磨成细粉,确保粒度符合规定。

三、软膏剂、乳膏剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、增稠剂、抗氧剂及透皮促进剂。

四、软膏剂、乳膏剂应具有适当的黏稠度,糊剂稠度一般较大。但均应易涂布于皮肤或黏膜上,不融化,黏稠度随季节变化应很小。

五、软膏剂、乳膏剂、糊剂应无酸败、异臭、变色、变硬,乳膏剂不得有油水分离及胀气现象。

六、除另有规定外,软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存;乳膏剂应遮光密封,宜置25℃以下贮存,不得冷冻。

除另有规定外,软膏剂、乳膏剂、糊剂应进行以下相应检查。

【粒度】除另有规定外,混悬型软膏剂取适量的供试品,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第一法)检查,均不得检出大于180μm的粒子。

【装量】 照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于烧伤或严重创伤的软膏剂与乳膏剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

8 附录Ⅰ G 眼用制剂

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的无菌制剂。眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)等。眼用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。

滴眼剂 系指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂。可分为水性或油性溶液、混悬液或乳状液。

洗眼剂 系指由药物制成的无菌澄明水溶液,供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼用液体制剂。

眼内注射溶液 系指由药物与适宜辅料制成的无菌澄明溶液,供眼周围组织(包括球结膜下、筋膜下及球后)或眼内注射(包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等)的无菌眼用液体制剂。

眼膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成无菌溶液型或混悬型膏状的眼用半固体制剂。

眼用乳膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成无菌乳膏状的眼用半固体制剂。

眼用凝胶剂 系指由药物与适宜辅料制成无菌凝胶状的眼用半固体制剂。其黏度大,易与泪液混合。

眼膜剂 系指药物与高分子聚合物制成的无菌药膜,可置于结膜囊内缓慢释放药物的眼用固体制剂。

眼丸剂 系指药物与适宜辅料制成的无菌球形、类球形或环形的眼用固体制剂。

眼内插入剂 系指药物与适宜辅料制成无菌的适当大小和形状,供插入结膜囊内缓慢释放药物的无菌眼用固体制剂。眼用制剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、滴眼剂中可加入调节渗透压、pH值、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定的辅料,并可加适宜浓度的抑菌剂和抗氧剂。所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。

二、除另有规定外,滴眼剂应与泪液等渗。混悬型滴眼剂的沉降物不应结块或聚集,经振摇应易再分散,并应检查沉降体积比。除另有规定外,每个容器的装量应不超过10ml。

三、洗眼剂属用量较大的眼用制剂,应尽可能与泪液等渗并具有相近的pH值。多剂量的洗眼剂一般应加适当抑菌剂,并在使用期间内均能发挥抑菌作用。除另有规定外,每个容器的装量应不超过200ml。

四、眼用半固体制剂基质应过滤并灭菌,不溶性药物应预先制成极细粉。眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、无刺激性,并易涂布于眼部,便于药物分散和吸收。除另有规定外,每个容器的装量应不超过5g。

五、眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂,均不得加抑菌剂或抗氧剂或不适当的缓冲剂,且应包装于无菌容器内供一次性使用。

六、包装容器应无菌、不易破裂,其透明度应不影响可见异物检查。

七、除另有规定外,眼用制剂还应符合相应剂型通则项下有关规定,如眼用凝胶剂还应符合凝胶剂的规定。

八、眼用制剂的含量均匀度等应符合要求。

九、除另有规定外,眼用制剂应遮光密封贮存。

十、眼用制剂在启用后最多可使用4周。

除另有规定外,眼用制剂应进行以下相应检查。

【可见异物】除另有规定外,滴眼剂照可见异物检查法(2010年版药典二部附录Ⅸ H)中滴眼剂项下的方法检查,应符合规定;眼内注射溶液照可见异物检查法(2010年版药典二部附录Ⅸ H)中注射液项下的方法检查,应符合规定。

【粒度】除另有规定外,混悬型眼用制剂照下述方法检查,粒度应符合规定。

混悬型滴眼剂检查法 取供试品强烈振摇,立即量取适量(相当于主药10μg)置于载玻片上,照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第一法)检查,大于50μm的粒子不得过2个,且不得检出大于90μm的粒子。

混悬型眼用半固体制剂检查法 取供试品10个,将内容物全部挤于合适的容器中,搅拌均匀,取适量(相当于主药10μg)置于载玻片上,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第一法)检查,每个涂片中大于50μm的粒子不得过2个,且不得检出大于90μm的粒子。

【沉降体积比】混悬型滴眼剂照下述方法检查,沉降体积比应不低于0.90。

检查法 除另有规定外,用具塞量筒量取供试品50ml,密塞,用力振摇1分钟,记下混悬物的开始高度H0,静置3小时,记下混悬物的最终高度H,按下式计算:

沉降体积比=H/H0

金属性异物】除另有规定外,眼用半固体制剂照下述方法检查,金属性异物应符合规定。

检查法 取供试品10个,分别将全部内容物置于底部平整光滑、无可见异物和气泡、直径为6cm的平底培养皿中,加盖,除另有规定外,在85℃保温2小时,使供试品摊布均匀,室温放冷至凝固后,倒置于适宜的显微镜台上,用聚光灯从上方以45°角的入射光照射皿底,放大30倍,检视不小于50μm且具有光泽的金属性异物数。10个中每个内含金属性异物超过8粒者,不得过1个,且其总数不得过50粒;如不符合上述规定,应另取20个复试;初试、复试结果合并计算,30个中每个内含金属性异物超过8粒者,不得过3个,且其总数不得过150粒。

【重量差异】除另有规定外,眼用固体制剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品20个,分别称定(或称定内容物),计

算平均重量,超过平均重量±10%者不得过2个,并不得有超过平均重量±20%者。

凡规定检查含量均匀度的眼用制剂,一般不再进行重量差异的检查。

【装量】眼用半固体或液体制剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【渗透压摩尔浓度】除另有规定外,水溶液型滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液按各品种项下的规定,照渗透压摩尔浓度测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ G)检查,应符合规定。

【无菌】照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

9 附录Ⅰ H 丸剂

丸剂系指药物与适宜的辅料以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。丸剂包括滴丸、糖丸、小丸等。

滴丸 系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂,主要供口服用。

糖丸 系指以适宜大小的糖粒或基丸为核心,用糖粉和其他辅料的混合物作为材料,选用适宜的黏合剂或润湿剂制丸,并将主药以适宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制剂。小丸(通称为丸) 系指将药物与适宜的辅料均匀混合,选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。小丸粒径应为0.5~3.5mm。

丸剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、滴丸基质包括水溶性基质和非水溶性基质,常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)酯、明胶、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。滴丸冷凝介质必须安全无害,且与主药不发生作用,常用的有液状石蜡、植物油、甲基硅油和水等。

丸剂应大小均匀、色泽一致,无粘连现象。

二、丸剂的含量均匀度和微生物限度等应符合要求。

三、滴丸在滴制成丸后,应除去滴丸表面的冷凝介质。

四、根据药物的性质、使用与贮藏的要求,供口服的滴丸或小丸可包糖衣或薄膜衣。必要时,薄膜包衣丸应检查残留溶剂。

五、除另有规定外,糖丸和小丸在包装前应在适宜条件下干燥,并按丸重大小要求用适宜筛号的药筛过筛处理。

六、除另有规定外,丸剂应密封贮存,防止受潮、发霉、变质。

除另有规定外,丸剂应进行以下相应检查。

【重量差异】照下述方法检查,应符合规定。检查法 除另有规定外,取供试品20丸,精密称定总重量,求得平均丸重后,再分别精密称定各丸的重量。每丸重量与平均丸重相比较,按表中的规定,超出重量差异限度的丸剂不得多于2丸,并不得有1丸超出限度1倍。

单剂量包装的小丸重量差异,可以取20个剂量单位进行检查,其重量差异限度应符合上述规定。

平均丸重

重量差异限度

0.03g及0.03g以下

±15%

0.03g以上至0.30g

±10%

0.30g以上

±7.5%

包糖衣丸剂应在包衣前检查丸心的重量差异,符合规定后方可包衣。包糖衣后不再检查重量差异,薄膜衣丸应在包薄膜衣后检查重量差异并符合规定。

【溶散时限】 除另有规定外,照崩解时限检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ A)检查,均应符合规定。

10 附录Ⅰ J 植入剂

植入剂系指药物与辅料制成的供植入体内的无菌固体制剂。植入剂一般采用特制的注射器植入,也可以用手术切开植入,在体内持续释放药物,维持较长的时间。

植入剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、植入剂所用的辅料必须是生物相容的,可以用生物不降解材料如硅橡胶,也可用生物降解材料。前者在达到预定时间后,应将材料取出。

二、植入剂应进行释放度测定。

三、植入剂应单剂量包装,包装容器应灭菌。

四、植入剂应严封,遮光贮存。

除另有规定外,植入剂应进行以下相应检查。

【装量差异】除另有规定外,植入剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品5瓶(支),除去标签、铝盖,容器外壁用乙醇擦净,干燥,开启时注意避免玻璃屑等异物落入容器中,分别迅速精密称定,倾出内容物,容器用水或乙醇洗净,在适宜条件下干燥后,再分别精密称定每一容器的重量,求出每1瓶(支)的装量与平均装量。每1瓶(支)中的装量与平均装量相比较,应符合下列规定,如有1瓶(支)不符合规定,应另取10瓶(支)复试,应符合规定。

平均装量

装量差异限度

0.05g及0.05g以下

±15%

0.05g以上至0.15g

±10%

0.15g以上至0.50g

±7%

0.50g以上

±5%

【无菌】照无菌检查法(2010年版药典二部附录ⅪH)检查,应符合规定。

11 附录Ⅰ K 糖浆剂

糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液。供口服用。糖浆剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、含蔗糖量应不低于45% (g/ml)。

二、除另有规定外,一般将药物用新煮沸过的水溶解,加入单糖浆;如直接加入蔗糖配制,则需煮沸,必要时滤过,并自滤器上添加适量新煮沸过的水至处方规定量。

三、根据需要可加入附加剂。如需加入防腐剂,山梨酸苯甲酸的用量不得超过0.3%(其钾盐、钠盐的用量分别按酸计),羟苯酯类的用量不得超过0.05%;如需加入其他附加剂,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性,并应避免对检验产生干扰。必要时可加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇。

四、除另有规定外,糖浆剂应澄清。在贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其他变质现象。

五、一般应检查相对密度、pH值等。

六、糖浆剂应密封,在不超过30℃处贮存。

除另有规定外,糖浆剂应进行以下相应检查。

【装量】单剂量灌装的糖浆剂,照下述方法检查应符合规定。

检查法 取供试品5支,将内容物分别倒入经标化的量入式量筒内,尽量倾净。在室温下检视,每支装量与标示装量相比较,少于标示装量的不得多于1支,并不得少于标示装量的95%。

多剂量灌装的糖浆剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录ⅪJ)检查,应符合规定。

12 附录Ⅰ L 气雾剂 粉雾剂 喷雾剂

气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药,经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等发挥全身或局部作用的制剂。该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。

12.1 气雾剂

气雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。按处方组成可分为二相气雾剂(气相与液相)和三相气雾剂(气相、液相、固相或液相)。按给药定量与否,气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。

气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。

二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后,按规定量分装。三相气雾剂应将微粉化(或乳化)药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳状液,如有必要,抽样检查,符合要求后分装。在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量,防止水分混入;易吸湿的药物应快速调配、分装。吸入气雾剂的雾滴(粒)大小应控制在10μm以下,其中大多数应为5μm以下。

三,气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。根据气雾剂所需压力,可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。

四、气雾剂的容器,应能耐受气雾剂所需的压力,各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用,其尺寸精度与溶胀性必须符合要求。

五、定量气雾剂释出的主药含量应准确,喷出的雾滴(粒)应均匀,吸入气雾剂应保证每揿含量的均匀性。

六、制成的气雾剂应进行泄漏和压力检查,确保使用安全。

七、气雾剂应置凉暗处贮存,并避免曝晒、受热、敲打、撞击。

八、定量气雾剂应标明:(1)每瓶总揿次;(2)每揿主药含量。

除另有规定外,气雾剂应进行以下相应检查。

【每瓶总揿次】定量气雾剂照下述方法检查,每瓶总揿次应符合规定。

检查法 取供试品4瓶,除去帽盖,充分振摇,在通风橱内,分别揿压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),直至喷尽为止,分别计算喷射次数,每瓶总揿次均不得少于其标示总揿次。

【每揿主药含量】定量气雾剂照下述方法检查,每揿主药含量应符合规定。

检查法 取供试品1瓶,充分振摇,除去帽盖,试喷5次,用溶剂洗净套口,充分干燥后,倒置于已加入一定量吸收液的适宜烧杯中,将套口浸入吸收液液面下(至少25mm),喷射10次或20次(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),取出供试品,用吸收液洗净套口内外,合并吸收液,转移至适宜量瓶中并稀释至刻度后,按各品种含量测定项下的方法测定,所得结果除以取样喷射次数,即为平均每揿主药含量。每揿主药含量应为每揿主药含量标示量的80%~120%。

【雾滴(粒)分布】 吸入气雾剂应检查雾滴(粒)大小分布。照吸入气雾剂雾滴(粒)分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ H)检查,使用品种项下规定的接收液和测定方法,依法测定。除另有规定外,雾滴(粒)药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。

【喷射速率】非定量气雾剂照下述方法检查,喷射速率应符合规定。

检查法 取供试品4瓶,除去帽盖,分别喷射数秒后,擦净,精密称定,将其浸入恒温水浴(25℃±1℃)中30分钟,取出,擦干,除另有规定外,连续喷射5秒钟,擦净,分别精密称重,然后放入恒温水浴(25℃±1℃)中,按上法重复操作3次,计算每瓶的平均喷射速率(g/s),均应符合各品种项下的规定。

【喷出总量】非定量气雾剂照下述方法检查,喷出总量应符合规定。

检查法 取供试品4瓶,除去帽盖,精密称定,在通风橱内,分别连续喷射于已加入适量吸收液的容器中,直至喷尽为止,擦净,分别精密称定,每瓶喷出量均不得少于标示装量的85%。

【无菌】用于烧伤,创伤或溃疡的气雾剂照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

12.2 粉雾剂

粉雾剂按用途可分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂外用粉雾剂。吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。非吸入粉雾剂系指药物或与载体以胶囊或泡囊形式,采用特制的干粉给药装置,将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。外用粉雾剂系指药物或与适宜的附加剂灌装于特制的干粉给药器具中,使用时借助外力将药物喷至皮肤或黏膜的制剂。

粉雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、配制粉雾剂时,为改善粉末的流动性,可加入适宜的载体和润滑剂。吸入粉雾剂中所有附加剂均应为生理可接受物质,且对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。非吸入粉雾剂及外用粉雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。

二、粉雾剂给药装置使用的各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用的材料制备。

三、吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在10μm以下,其中大多数应在5μm以下。

四、除另有规定外,外用粉雾剂应符合散剂项下有关的各项规定。

五、粉雾剂应置凉暗处贮存,防止吸潮。

六、胶囊型、泡囊型吸入粉雾剂应标明:(1)每粒胶囊或泡囊中药物含量;(2)胶囊应置于吸入装置中吸入,而非吞服;(3)有效期;(4)贮藏条件。

七、多剂量贮库型吸入粉雾剂应标明:(1)每瓶总吸次;(2)每吸主药含量。

除另有规定外,粉雾剂应进行以下相应检查。

【含量均匀度】除另有规定外,胶囊型或泡囊型粉雾剂,照含量均匀度检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ E)检查,应符合规定。

【装量差异】除另有规定外,胶囊型及泡囊型粉雾剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 除另有规定外,取供试品20粒,分别精密称定重量后,倾出内容物(不得损失囊壳),用小刷或其他适宜用具拭净残留内容物,分别精密称定囊壳重量,求出每粒内容物的装量与平均装量。每粒的装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,并不得有1粒超出限度1倍。

平均装量

装量差异限度

0.30g以下

±10%

0.30g及0.30g以上

±7.5%

凡规定检查含量均匀度的粉雾剂,一般不再进行装量差异的检查。

【排空率】胶囊型及泡囊型粉雾剂照下述方法检查,排空率应符合规定。

检查法 除另有规定外,取本品10粒,分别精密称定,逐粒置于吸入装置内,用每分钟60L±5L的气流抽吸4次,每次1.5秒,称定重量,用小刷或适宜用具拭净残留内容物,再分别称定囊壳重量,求出每粒的排空率,排空率应不低于90%。

【每瓶总吸次】多剂量贮库型吸入粉雾剂照下述方法检查,每瓶总吸次应符合规定。

检查法 除另有规定外,取供试品1瓶,旋转装置底部,释出一个剂量药物,以每分钟60L±5L的气流速度抽吸,重复上述操作,测定标示吸次最后1吸的药物含量,检查4瓶的最后1吸的药物量,每瓶总吸次均不得低于标示总吸次。

【每吸主药含量】多剂量贮库型吸入粉雾剂照下述方法检查,每吸主药含量应符合规定。

检查法 除另有规定外,取供试品6瓶,分别除去帽盖,弃去最初5吸,采用吸入粉雾剂释药均匀度测定装置(见图),装置内置20ml适宜的接收液。吸入器采用合适的橡胶接口与装置相接,以保证连接处的密封。吸入器每旋转一次(相当于1吸),用每分钟60L±5L的抽气速度抽吸5秒,重复操作10次或20次,用空白接收液将整个装置内壁的药物洗脱下来,合并,定量至一定体积后,测定,所得结果除以10或20,即为每吸主药含量。每吸主药含量应为每吸主药含量标示量的65%~135%。如有1瓶或2瓶超出此范围,但不超出标示量的50%~150%,可复试,另取12瓶测定,若18瓶中超出65%~135%但不超出50%~150%的,不超过2瓶,也符合规定。

吸入粉雾剂释药均匀度测定装置

图 吸入粉雾剂释药均匀度测定装置

A.橡胶接口;B.模拟喉管;C.出口;D.160ml玻璃容器;E.孔隙为100~160μm烧结玻璃

【雾滴(粒)分布】 吸入粉雾剂应检查雾滴(粒)大小分布。照吸入粉雾剂雾滴(粒)分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ H)检查,使用品种项下规定的接收液和测定方法,依法测定。除另有规定外,雾滴(粒)药物量应不少于每吸主药含量标示量的10%。

【微生物限度】照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

12.3 喷雾剂

喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。按用药途径可分为吸入喷雾剂、非吸入喷雾剂及外用喷雾剂。按给药定量与否,喷雾剂还可分为定量喷雾剂和非定量喷雾剂。

喷雾剂在生产和贮藏期间应符合下列有关规定。

一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。吸入喷雾剂中所有附加剂均应为生理可接受物质,且对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。非吸入喷雾剂及外用喷雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。

二、喷雾剂装置中各组成部件均应采用无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用的材料制备。

三、溶液型喷雾剂药液应澄清;乳状液型喷雾剂液滴在液体介质中应分散均匀;混悬型喷雾剂应将药物细粉和附加剂充分混匀,制成稳定的混悬剂。吸人喷雾剂的雾滴(粒)大小应控制在10μm以下,其中大多数应为5μm以下。

四、喷雾剂应置凉暗处贮存,防止吸潮。

五、单剂量吸入喷雾剂应标明:(1)每剂药物含量;(2)液体使用前置于吸入装置中吸入,而非口服;(3)有效期;(4)贮藏条件。

六、多剂量喷雾剂应标明:(1)每瓶总喷次;(2)每喷主药含量。

除另有规定外,喷雾剂应进行以下相应检查。

【每瓶总喷次】多剂量定量喷雾剂照下述方法检查,每瓶总喷次应符合规定。

检查法 取供试品4瓶,除去帽盖,充分振摇,照使用说明书操作,在通风橱内,分别按压阀门连续喷射于已加入适量吸收液的容器内(注意每次喷射间隔5秒并缓缓振摇),直至喷尽为止,分别计算喷射次数,每瓶总喷次均不得少于其标示总喷次。

【每喷喷量】除另有规定外,定量喷雾剂照下述方法检查,每喷喷量应符合规定。

检查法 取供试品4瓶,照使用说明书操作,分别试喷数次后,擦净,精密称定,再连续喷射3次,每次喷射后均擦净,精密称定,计算每次喷量,连续喷射10次,擦净,精密称定,再按上述方法测定3次喷量,继续连续喷射10次后,按上述方法再测定4次喷量,计算每瓶10次喷量的平均值。除另有规定外,均应为标示喷量的80%~120%。

凡规定测定每喷主药含量的喷雾剂,不再进行每喷喷量的测定。

【每喷主药含量】除另有规定外,定量喷雾剂照下述方法检查,每喷主药含量应符合规定。

检查法 取供试品1瓶,照使用说明书操作,试喷5次,用溶剂洗净喷口,充分干燥后,喷射10次或20次(注意喷射每次间隔5秒并缓缓振摇),收集于一定量的吸收溶剂中(防止损失),转移至适宜量瓶中并稀释至刻度,摇匀,测定。所得结果除以10或20,即为平均每喷主药含量。每喷主药含量应为标示含量的80%~120%。

【雾滴(粒)分布】 吸入喷雾剂应检查雾滴(粒)大小分布。照吸入喷雾剂雾滴(粒)分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ H)检查,使用正文项下规定的接收液和测定方法,依法测定。除另有规定外,雾滴(粒)药物量应不少于每喷主药含量标示量的15%。

【装量差异】除另有规定外,单剂量喷雾剂装量差异,应符合规定。

检查法 除另有规定外,取供试品20个,照各品种项下规定的方法,求出每个内容物的装量与平均装量。每个的装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2个,并不得有1个超出限度1倍。

平均装量

装量差异限度

0.30g以下

±10%

0.30g及0.30g以上

±7.5%

凡规定检查含量均匀度的单剂量喷雾剂,一般不再进行装量差异的检查。

【装量】非定量喷雾剂照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于烧伤、创伤或溃疡的喷雾剂照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

13 附录Ⅰ M 膜剂

膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。供口服或黏膜用。

膜剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料。

二、药物如为水溶性,应与成膜材料制成具有一定黏度的溶液;如为不溶性药物,应粉碎成极细粉,并与成膜材料等混合均匀。

三、膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡。多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开。

四、膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用,并不能与药物或成膜材料发生理化作用。

五、除另有规定外,膜剂应密封贮存,防止受潮、发霉、变质。

除另有规定外,膜剂应进行以下相应检查。

【重量差异】照下述方法检查,应符合规定。

检查法 除另有规定外,取供试品20片,精密称定总重量,求得平均重量,再分别精密称定各片的重量。每片重量与平均重量相比较,按表中的规定,超出重量差异限度的不得多于2片,并不得有1片超出限度的1倍。

平均重量

重量差异限度

0.02g及0.02g以下

±15%

0.02g以上至0.20g

±10%

0.20g以上

±7.5%

凡进行含量均匀度检查的膜剂,一般不再进行重量差异检查。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

14 附录Ⅰ N 颗粒剂

颗粒剂系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。颗粒剂可分为可溶颗粒(通称为颗粒)、混悬颗粒泡腾颗粒肠溶颗粒缓释颗粒控释颗粒等。供口服用。

混悬颗粒 系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇即可分散成混悬液供口服。

除另有规定外,混悬颗粒应进行溶出度检查。

泡腾颗粒 系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。

泡腾颗粒中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸等。

泡腾颗粒应溶解或分散于水中后服用。

肠溶颗粒 系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。

肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分,可防止药物在胃内分解失效,避免对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。

肠溶颗粒应进行释放度检查。

缓释颗粒 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。

缓释颗粒应符合缓释制剂的有关要求并应进行释放度检查。

控释颗粒 系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的颗粒剂。

控释颗粒应符合控释制剂的有关要求并应进行释放度检查。

颗粒剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、药物与辅料应均匀混合;凡属挥发性药物或遇热不稳定的药物在制备过程应注意控制适宜的温度条件,凡遇光不稳定的药物应遮光操作。

二、颗粒剂应干燥,颗粒均匀,色泽一致,无吸潮、结块、潮解等现象。

三、根据需要可加入适宜的矫味剂、芳香剂、着色剂、分散剂和防腐剂等添加剂。

四、颗粒剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。必要时,包衣颗粒剂应检查残留溶剂。

五、除另有规定外,颗粒剂应密封,置干燥处贮存,防止受潮。

六、单剂量包装的颗粒剂在标签上要标明每个袋(瓶)中活性成分的名称及含量。多剂量包装的颗粒剂除应有确切的分剂量方法外,在标签上要标明颗粒中活性成分的名称和重量。

除另有规定外,颗粒剂应进行以下相应检查。

【粒度】除另有规定外,照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第二法双筛分法)检查,不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过供试量的15%。

【干燥失重】 除另有规定外,照干燥失重测定法2010年版药典二部附录Ⅷ L)测定,于105℃干燥至恒重,含糖颗粒应在80℃减压干燥,减失重量不得过2.0%。

【溶化性】除另有规定外,可溶颗粒和泡腾颗粒照下述方法检查,溶化性应符合规定。

可溶颗粒检查法 取供试品10g,加热水200ml,搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化或轻微浑浊,但不得有异物。

泡腾颗粒检查法 取单剂量包装的泡腾颗粒3袋,分别置盛有200ml水的烧杯中,水温为15~25℃,应迅速产生气体而成泡腾状,5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中。

混悬颗粒或已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂,可不进行溶化性检查。

【装量差异】单剂量包装的颗粒剂按下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品10袋(瓶),除去包装,分别精密称定每袋(瓶)内容物的重量,求出每袋(瓶)内容物的装量与平均装量。每袋(瓶)装量与平均装量相比较[凡无含量测定的颗粒剂,每袋(瓶)装量应与标示装量比较],超出装量差异限度的颗粒剂不得多于2袋(瓶),并不得有1袋(瓶)超出装量差异限度1倍。

平均装量或标示装量

装量差异限度

1.0g及1.0g以下

±10%

1.0g以上至1.5g

±8%

1.5g以上至6.0g

±7%

6.0g以上

±5%

凡规定检查含量均匀度的颗粒剂,一般不再进行装量差异的检查。

【装量】多剂量包装的颗粒剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

15 附录Ⅰ O 口服溶液剂 口服混悬剂 口服乳剂

口服溶液剂 系指药物溶解于适宜溶剂中制成供口服的澄清液体制剂。

口服混悬剂 系指难溶性固体药物,分散在液体介质中,制成供口服的混悬液体制剂。也包括干混悬剂或浓混悬液。口服乳剂 系指两种互不相溶的液体,制成供口服的稳定的水包油型乳液制剂。

用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂的液体制剂称为滴剂。

口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用纯化水

二、根据需要可加入适宜的附加剂,如防腐剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等,其品种与用量应符合国家标准的有关规定,不影响产品的稳定性,并避免对检验产生干扰。

三、不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象。

四、口服乳剂应呈均匀的乳白色,以半径为10cm的离心机每分钟4000转的转速(约1800×g)离心15分钟,不应有分层现象。

五、口服混悬剂的混悬物应分散均匀,放置后若有沉淀物,经振摇应易再分散,并应检查沉降体积比。

六、口服滴剂包装内一般应附有滴管和吸球或其他量具。

七、单剂量口服混悬剂、口服乳剂的含量均匀度等应符合规定。

八、除另有规定外,应密封,遮光贮存。

九、口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”;以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。

除另有规定外,口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂应进行以下相应检查。

【重量差异】除另有规定外,单剂量包装的干混悬剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品20个(袋),分别称量内容物,计算平均重量,超过平均重量±10%者不得过2个,并不得有超过平均重量±20%者。

凡规定检查含量均匀度者,一般不再进行重量差异检查。

【装量】除另有规定外,单剂量包装的口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂装量,应符合下列规定。

取供试品10个(袋、支),分别将内容物倾尽,测定其装量,每个(袋、支)装量均不得少于其标示量。

多剂量包装的口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、口服滴剂照最低装量检查法(2010年版药典二部附录ⅩF)检查,应符合规定。

【干燥失重】除另有规定外,干混悬剂照干燥失重测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ L)检查,减失重量不得过2.0%。

【沉降体积比】 口服混悬剂照下述方法检查,沉降体积比应不低于0.90。

检查法 除另有规定外,用具塞量筒量取供试品50ml,密塞,用力振摇1分钟,记下混悬物的开始高度H0,静置3小时,记下混悬物的最终高度H,按下式计算:

沉降体积比=H/H0

干混悬剂按各品种项下规定的比例加水振摇,应均匀分散,并照上法检查沉降体积比,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

16 附录Ⅰ P 散剂

散剂系指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂,分为口服散剂局部用散剂

口服散剂一般溶于或分散于水或其他液体中服用,也可直接用水送服。

局部用散剂可供皮肤、口腔、咽喉、腔道等处应用;专供治疗、预防和润滑皮肤的散剂也可称为撒布剂或撒粉。

散剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、供制散剂的成分均应粉碎成细粉。除另有规定外,口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉。

二、散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。制备含有毒性药物或药物剂量小的散剂时,应采用配研法混匀并过筛。

三、散剂中可含有或不含辅料,根据需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等。

四、散剂可单剂量包装也可多剂量包(分)装,多剂量包装者应附分剂量的用具。

五、除另有规定外,散剂应密闭贮存,含挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封贮存。

除另有规定外,散剂应进行以下相应检查。

【粒度】除另有规定外,局部用散剂照下述方法检查,粒度应符合规定。

检查法 取供试品10g,精密称定,置七号筛。照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第二法单筛分法)检查,精密称定通过筛网的粉末重量,应不低于95%。

【外观均匀度】检查法 取供试品适量,置光滑纸上,平铺约5cm2,将其表面压平,在亮处观察,应色泽均匀,无花纹与色斑。

【干燥失重】除另有规定外,取供试品,照干燥失重测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ L)测定,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0%。

【装量差异】单剂量包装的散剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取散剂10包(瓶),除去包装,分别精密称定每包(瓶)内容物的重量,求出内容物的装量与平均装量。每包装量与平均装量(凡无含量测定的散剂,每包装量应与标示装量比较)相比应符合规定,超出装量差异限度的散剂不得多于2包(瓶),并不得有1包(瓶)超出装量差异限度1倍。

平均装量或标示装量

装量差异限度

0.1g及0.1g以下

±15%

0.1g以上至0.5g

±10%

0.5g以上至1.5g

±8%

1.5g以上至6.0g

±7%

6.0g以上

±5%

凡规定检查含量均匀度的散剂,一般不再进行装量差异的检查。

【装量】多剂量包装的散剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于烧伤或创伤的局部用散剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

17 附录ⅠQ 耳用制剂

耳用制剂系指直接用于耳部发挥局部治疗作用的制剂。耳用制剂可分为耳用液体制剂(滴耳剂洗耳剂耳用喷雾剂)、耳用半固体制剂(耳用软膏剂耳用乳膏剂耳用凝胶剂耳塞)、耳用固体制剂(耳用散剂耳用丸剂)等。耳用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。

滴耳剂 系指由药物与适宜辅料制成的水溶液,或由甘油或其他适宜溶剂和分散介质制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入外耳道用的液体制剂。

洗耳剂 系指由药物与适宜辅料制成澄明水溶液,用于清洁外耳道的耳用液体制剂。通常是符合生理pH范围的水溶液,用于伤口或手术前使用者应无菌。

耳用喷雾剂 系指由药物与适宜辅料制成澄明溶液、混悬液或乳状液,借喷雾器雾化的耳用液体制剂。

耳用软膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混悬型膏状的耳用半固体制剂。

耳用乳膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成乳膏状的耳用半固体制剂。

耳用凝胶剂 系指由药物与适宜辅料制成凝胶状的耳用半固体制剂。

耳塞 系指由药物与适宜基质制成,用于塞入外耳道的耳用固体制剂。

耳用散剂 系指由药物与适宜辅料制成粉末状的供放入或吹入外耳道的耳用固体制剂。

耳用丸剂 系指药物与适宜辅料制成的球形或类球形,用于外耳道或中耳道的耳用固体制剂。

耳用制剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、耳用制剂通常含有调节张力或黏度、控制pH值、增加药物溶解度、提高制剂稳定性或提供足够抗菌性能的辅料,辅料应不影响制剂的药效,并应无毒性或局部刺激性。溶剂(如水、甘油、脂肪油等)不应对耳膜产生不利的压迫。除另有规定外,多剂量包装的水性耳用制剂,应含有适宜浓度的抑菌剂,如制剂本身有足够抑菌性能,可不加抑菌剂。

二、除另有规定外,耳用制剂多剂量包装容器应配有完整的滴管或适宜材料组合成套,一般应配有橡胶乳头或塑料乳头的螺旋盖滴管。容器应无毒并清洗干净,不应与药物或辅料发生理化作用,容器的瓶壁要有一定的厚度且均匀。装量应不超过10ml或5g。

三、耳用溶液剂应澄清,不得有沉淀和异物;耳用混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散;耳用乳状液若出现油相与水相分离,振摇应易恢复成乳状液。

四、除另有规定外,耳用制剂还应符合相应剂型通则项下有关规定,如耳用软膏剂还应符合软膏剂的规定。

五、耳用制剂的含量均匀度等应符合规定。

六、除另有规定外,耳用制剂应密闭贮存。

七、耳用制剂在启用后最多可使用4周。

除另有规定外,耳用制剂应进行以下相应检查。

【沉降体积比】混悬型滴耳剂照下述方法检查,沉降体积比应不低于0.90。

检查法 除另有规定外,用具塞量筒量取供试品50ml,密塞,用力振摇1分钟,记下混悬物的开始高度H0,静置3小时,记下混悬物的最终高度H,按下式计算:

沉降体积比=H/H0

【重量差异】除另有规定外,耳用固体制剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品20个,分别称定(或称定内容物),计算平均重量,超过平均重量±10%者不得过2个,并不得有超过平均重量±20%者。

凡规定检查含量均匀度的耳用制剂,一般不再进行重量差异的检查。

【装量】耳用半固体或液体制剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于手术、耳部伤口或耳膜穿孔的滴耳剂与洗耳剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

18 附录Ⅰ R 鼻用制剂

鼻用制剂系指直接用于鼻腔发挥局部或全身治疗作用的制剂。

鼻用制剂可分为鼻用液体制剂(滴鼻剂洗鼻剂鼻用喷雾剂)、鼻用半固体制剂(鼻用软膏剂鼻用乳膏剂鼻用凝胶剂)、鼻用固体制剂(鼻用散剂鼻用粉雾剂鼻用棒剂)。鼻用液体制剂也可以固态形式包装,另备溶剂,在临用前配成溶液或混悬液。

滴鼻剂 系指由药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供滴入鼻腔用的鼻用液体制剂。

洗鼻剂 系指由药物制成符合生理pH范围的等渗水溶液,用于清洗鼻腔的鼻用液体制剂,用于伤口或手术前使用者应无菌。

鼻用喷雾剂 系指由药物与适宜辅料制成的澄明溶液、混悬液或乳状液,供喷雾器雾化的鼻用液体制剂。

鼻用软膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成溶液型或混悬型膏状的鼻用半固体制剂。

鼻用乳膏剂 系指由药物与适宜基质均匀混合,制成乳膏状的鼻用半固体制剂。

鼻用凝胶剂 系指由药物与适宜辅料制成凝胶状的鼻用半固体制剂。

鼻用散剂 系指由药物与适宜辅料制成以适当工具吹出粉末的鼻用固体制剂。

鼻用粉雾剂 系指由药物与适宜辅料制成的粉末,用适当的阀门系统喷出粉末的鼻用固体制剂。

鼻用棒剂 系指由药物与适宜基质制成棒状或类棒状,供插入鼻腔用的鼻用固体制剂。

鼻用制剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、鼻用制剂通常含有调节黏度、控制pH值、增加药物溶解、提高制剂稳定性或能够赋形的辅料,除另有规定外,多剂量水性介质鼻用制剂应当添加适宜浓度的抑菌剂,制剂本身如有足够的抑菌性能,可不加抑菌剂。

二、鼻用制剂多剂量包装容器应配有完整的滴管或适宜材料组合成套,一般应配有橡胶乳头或塑料乳头的螺旋盖滴管。容器应无毒并清洗干净,不应与药物或辅料发生理化作用,容器的瓶壁要有一定的厚度且均匀,除另有规定外,装量应不超过10ml或5g。

三、鼻用溶液剂应澄清,不得有沉淀和异物;鼻用混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散;鼻用乳状液若出现油相与水相分离,经振摇应易恢复成乳状液。

四、鼻用粉雾剂中药物及所用附加剂的粉末粒径大多应在30~150μm之间。

五、鼻用制剂应无刺激性,对鼻黏膜及其纤毛不应产生副作用。如为水性介质的鼻用制剂应等渗。

六、除另有规定外,鼻用制剂还应符合相应剂型通则项下有关规定,如鼻用软膏剂还应符合软膏剂的规定。

七、鼻用制剂的含量均匀度等应符合规定。

八、除另有规定外,鼻用制剂应密闭贮存。

九、多剂量包装的鼻用制剂在启用后最多可使用4周。

除另有规定外,鼻用制剂应进行以下相应检查。

【沉降体积比】混悬型滴鼻剂照下述方法检查,沉降体积比应不低于0.90。

检查法 除另有规定外,用具塞量筒量取供试品50ml,密塞,用力振摇1分钟,记下混悬物的开始高度H0,静置3小时,记下混悬物的最终高度H,按下式计算:

沉降体积比=H/H0

【重量差异】除另有规定外,鼻用固体制剂照下述方法检查,应符合规定。

检查法 取供试品20个,分别称定(或称定内容物),计算平均重量,超过平均重量±10%者不得过2个,并不得有超过平均重量±20%者。

凡规定检查含量均匀度的鼻用制剂,一般不再进行重量差异的检查。

【装量】鼻用半固体或液体制剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于手术或创伤的鼻用制剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

19 附录Ⅰ S 洗剂 冲洗剂 灌肠剂

洗剂 系指含药物的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤用的液体制剂。

冲洗剂 系指用于冲洗开放性伤口或腔体的无菌溶液。灌肠剂 系指灌注于直肠的水性、油性溶液或混悬液,以治疗、诊断或营养为目的的液体制剂。

洗剂、冲洗剂、灌肠剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、上述制剂均应无毒、无局部刺激性,冲洗剂应无菌。

二、洗剂在贮藏时,如为乳状液若出现油相与水相分离,但经振摇易重新形成乳状液;如为混悬液放置后的沉淀物,经振摇应易分散,并具足够稳定性,以确保给药剂量的准确。易变质的洗剂应于临用前配制。

三、冲洗剂可由药物、电解质或等渗调节剂溶解在注射用水中制成,也可以为注射用水,标签注明为供冲洗用。通常冲洗剂应调节至等渗。冲洗剂在适宜条件下目测,应澄清。冲洗剂容器应符合注射剂容器的规定。

四、冲洗剂不能用于注射,并注明该制剂仅能使用1次,未用完的均应弃去;大体积的灌肠剂用前应将药液热至体温

五、除另有规定外,洗剂应密闭,冲洗剂应严封,灌肠剂应密封贮存。

除另有规定外,洗剂、冲洗剂、灌肠剂应进行以下相应检查。

【装量】除另有规定外,洗剂、冲洗剂与灌肠剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】冲洗剂照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】洗剂、灌肠剂照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

【细菌内毒素】或【热原】 除另有规定外,冲洗剂照细菌内毒素检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ E)或热原检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ D)检查,每1ml中含细菌内毒素应小于0.5 EU内毒素。

不能进行细菌内毒素检查的冲洗剂应符合热原检查的规定。除另有规定外,剂量按家兔体重每1kg注射10ml。

20 附录Ⅰ T 搽剂 涂剂 涂膜剂

搽剂 系指药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

涂剂 系指含药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等蘸取或涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

涂膜剂 系指药物溶解或分散于含成膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

搽剂、涂剂、涂膜剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。

一、搽剂、涂剂、涂膜剂应无毒、无局部刺激性。

二、搽剂或涂剂在贮藏时,乳状液若出现油相与水相分离,经振摇后应能重新形成乳状液;混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散,并具足够稳定性,以确保给药剂量的准确。易变质的搽剂或涂剂应在临用前配制。

三、搽剂常用的溶剂有水、乙醇、液状石蜡、甘油或植物油等;涂剂大多为消毒或消炎药物的甘油溶液,也可用乙醇、植物油等作溶剂。

四、搽剂用时须加在绒布或其他柔软物料上,轻轻涂裹患处,所用的绒布或其他柔软物料须洁净。涂膜剂用时涂布于患处,有机溶剂迅速挥发,形成薄膜保护患处,并缓慢释放药物起治疗作用。涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮肤病等。涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚乙烯醇缩甲乙醛等;增塑剂有甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯等;溶剂为乙醇等。

五、应无酸败、变色等现象,根据需要可加入防腐剂或抗氧剂。

六、除另有规定外,应遮光,密闭贮存。

七、除另有规定外,涂剂、涂膜剂在启用后最多可使用4周。

八、在标签上应注明“不可口服”。

除另有规定外,搽剂、涂剂、涂膜剂应进行以下相应检查。

【装量】除另有规定外,搽剂、涂剂、涂膜剂,照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于烧伤或严重创伤的涂剂、涂膜剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录ⅪJ)检查,应符合规定。

21 附录Ⅰ U 凝胶剂

凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂小分子无机药物(如氢氧化铝)凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有触变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。

凝胶剂基质属单相分散系统,有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物卡波姆海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉结块。

二、凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化。

三、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。

四、凝胶剂一般应检查pH值。

五、凝胶剂基质不应与药物发生理化作用。

六、除另有规定外,凝胶剂应避光,密闭贮存,并应防冻。

除另有规定外,凝胶剂应进行以下相应检查。

【粒度】除另有规定外,混悬型凝胶剂取适量的供试品,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,照粒度和粒度分布测定法(2010年版药典二部附录Ⅸ E第一法)检查,均不得检出大于180μm的粒子。

【装量】照最低装量检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ F)检查,应符合规定。

【无菌】用于烧伤或严重创伤的凝胶剂,照无菌检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ H)检查,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

22 附录Ⅰ V 贴剂

贴剂系指可粘贴在皮肤上,药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有(或无)控释膜的药物贮库、黏贴层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面,也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面,能将药物输送透过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。透皮贴剂通过扩散而起作用,药物从贮库中扩散直接进入皮肤和血液循环,若有控释膜层和黏贴层则通过上述两层进入皮肤和血液循环。透皮贴剂的作用时间由其药物含量及渗透速率所定。

透皮贴剂的覆盖层,活性成分不能透过,通常水也不能透过。

透皮贴剂的贮库可以是骨架型或控释膜型。

保护层起防黏和保护制剂的作用,通常为防粘纸、塑料或金属材料,当除去时,应不会引起贮库及黏贴层等的剥离。当用于干燥、洁净、完整的皮肤表面,用手或手指轻压,贴剂能牢牢地贴于皮肤表面,从皮肤表面除去时应不对皮肤造成损伤,或引起制剂从背衬层剥离。贴剂在重复使用后对皮肤应无刺激或引起过敏。

贴剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。

一、贴剂所用的材料及辅料应符合国家标准有关规定,无毒、无刺激性、性质稳定、与药物不起作用。常用的材料为铝箔-聚乙烯复合膜、防粘纸、乙烯-醋酸乙烯共聚物、丙烯酸或聚异丁烯压敏胶、硅橡胶和聚乙二醇等。

二、贴剂根据需要可加入表面活性剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂或抗氧剂等。透皮贴剂还可加入透皮促进剂。

三、贴剂外观应完整光洁,有均一的应用面积,冲切口应光滑,无锋利的边缘。

四、药物可以溶解在溶剂中,填充入贮库,药物贮库中不应有气泡,无泄漏。药物混悬在制剂中必须保证混悬、涂布均匀。

五、压敏胶涂布应均匀,用有机溶剂涂布应照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)检查。

六、采用乙醇等溶剂应在包装中注明,过敏者慎用。

七、贴剂的含量均匀度、释放度、黏附力等应符合要求。

八、除另有规定外,贴剂应密封贮存。

九、贴剂应在标签中注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积。

除另有规定外,贴剂应进行以下相应检查。

【含量均匀度】 透皮贴剂照含量均匀度检查法(2010年版药典二部附录Ⅹ E)测定,应符合规定。

【释放度】透皮贴剂照释放度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ D第三法)测定,应符合规定。

【微生物限度】除另有规定外,照微生物限度检查法(2010年版药典二部附录Ⅺ J)检查,应符合规定。

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  • 评论总管
    2019/10/20 23:11:23 | #0
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2019/10/20 23:11:24