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β-内酰胺酶抑制剂

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1 拼音

β-nèi xiān àn méi yì zhì jì

2 英文参考

beta-lactamase inhibitor

3 概述及分类

β-内酰胺酶抑制剂(β-Lactamase inhibitors)是一类新的β-内酰胺类药物质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式。为了克服这种耐药性,除了研制具有耐酶性能的新抗生素外,还要不断寻找新的β-内酰胺酶抑制剂。目前对竞争型抑制剂的开发已有一些进展。

竞争型抑制剂按其作用性质分为可逆性与不可逆性的两类。

耐酶青霉素(甲氧西林、异噁唑类青霉素等)属可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂。它们可与一些细菌的β-内酰胺酶活性部分相结合起抑制作用,当抑制剂消除后,酶可以复活。它们对葡萄球菌有良好的杀灭作用,是耐青霉素G葡萄球菌感染的首选用药。

不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂可与酶发生牢固的结合而使酶失活,因而作用强。此类抑制剂不仅对葡萄球菌的β-内酰胺酶有作用,而且对多种革兰阴性菌的β-内酰胺酶也起作用。

本类抑制剂主要有棒酸(克拉维酸)和舒巴坦两种。它们可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,对Ⅰ型酶无效。这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至几十倍,并可使产酶菌株对药物恢复敏感

4 适应

本类药物适用于因产β内酰胺酶而对β内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β内酰胺酶的耐药菌感染。

阿莫西林/克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致下列感染:鼻窦炎中耳炎,下呼吸道感染,泌尿生殖系统感染,皮肤、软组织感染,骨、关节感染,腹腔感染,以及败血症等。重症感染者或不能口服者应用本药注射剂,轻症感染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。

氨苄西林/舒巴坦静脉给药及其口服制剂舒他西林的适应证与阿莫西林/克拉维酸同。

头孢哌酮/舒巴坦替卡西林/克拉维酸和哌拉西林/三唑巴坦仅供静脉使用,适用于产β内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。

5 注意事项

1.应用阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦和哌拉西林/三唑巴坦前必须详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,对青霉素类药物过敏者或青霉素皮试阳性患者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者禁用该合剂。

2.有头孢菌素或舒巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏史的患者确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指征时,必须在严密观察下慎用,但有青霉素过敏性休克史的患者,不可选用头孢哌酮/舒巴坦。

3.应用本类药物时如发生过敏反应,须立即停药;一旦发生过敏性休克,应就地抢救,并给予吸氧及注射肾上腺素肾上腺皮质激素等抗休克治疗。

4.中度以上肾功能不全患者使用本类药物时应根据肾功能减退程度调整剂量

5.本类药物不推荐用于新生儿早产儿哌拉西林/三唑巴也不推荐在儿童患者中应用。

6 药物相互作用

本类药物单独使用几无抗菌作用,与氨苄西林类联合,可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感。与抗假单胞菌青霉素联合,除上述菌株(但葡萄球菌应除外,因它对抗假单胞菌青霉素敏感性差)外,还可使绿脓杆菌、嗜麦芽假单胞菌、雷极普鲁威登菌(雷极变形杆菌)、司徒普鲁菲登菌、摩根杆菌(摩根变形杆菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、沙门菌、枸橼酸杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感。

β-内酰胺酶抑制剂与相应抗生素联合用药能有效对抗临床耐药性的产生,其抗菌谱依赖于β-内酰胺类药物固有活性以及各种酶抑制剂对不同β-内酰胺酶的作用特点。对于不产生β-内酰胺酶的链球菌A引起的急性细菌性咽炎,阿莫西林/克拉维酸被推荐应用于复发性患者,因为它可以获得较高病原菌根除率,同时杀灭扁桃体内的共生厌氧菌。

7 作用机制

目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦哌拉西林-三唑巴坦

β-内酰胺类是临床应用广泛、抗感染效果强大的一类抗生素,但细菌的耐药性目前已成为此类药物的严重问题.细菌耐药最主要机制是细菌通过产生β-内酰胺酶破坏β-内酰胺类抗生素,因而解决细菌产生耐药问题的方法之一,是开发β-内酰胺酶抑制剂,与β-内酰胺类抗生素联合应用,使不耐酶的抗生素发挥它原有的抗菌作用。

8 未来发展

近年尤其是"非典"爆发以来全球抗感染药物呈现以下特征:抗病毒药物销路猛增;抗耐药菌株抗生素市场前景看好,尤其是β-内酰胺酶抑制剂;抗真菌药物市场稳步增长。

9 相关药品

舒巴坦钠托西酸舒他西林

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参与讨论
  • 评论总管
    2019/8/21 22:17:37 | #0
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本页最后修订于 2009年12月23日 星期三 5:11:07 (GMT+08:00)
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