注射用灯盏花素

1 拼音

zhù shè yòng dēng zhǎn huā sù

2 注射用灯盏花素药典标准

2.1 品名

注射用灯盏花素

Zhusheyong Dengzhanhuasu

本品为灯盏花素加入适宜的赋形剂，经冷冻干燥制成的无菌制品。

2.2 制法

取灯盏花素，加适量注射用水，调节pH值至7.5±0.5，搅拌，加热使溶解，再加注射用甘露醇适量，滤过，分装，冻干，即得。

2.3 性状

本品为淡黄色至黄色的疏松块状物。

2.4 鉴别

照含量测定项下的方法试验，供试品色谱中应呈现与野黄芩苷对照品保留时间相一致的色谱峰。

2.5 检查

2.5.1 酸碱度

取本品，加水制成每1ml含野黄芩苷5mg的溶液，依法测定（2010年版药典一部附录Ⅶ G），pH值应为6.0～8.0。

2.5.2 溶液的澄清度与颜色

取本品，加水制成每1ml含野黄芩苷0.1mg的溶液，溶液应澄清。溶液颜色与黄绿色5号标准比色液（2010年版药典一部附录Ⅺ A第一法）比较，不得更深。

2.5.3 干燥失重

取本品0.5g，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典一部附录Ⅸ G）。

2.5.4 炽灼残渣

不得过0.5%（2010年版药典一部附录Ⅸ J）。

2.5.5 相关物质

取本品（约相当于野黄芩苷20mg）适量，置50ml量瓶中，加水2ml使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照[含量测定]项下的色谱条件，取对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主峰峰面积的2倍（2%）。

2.5.6 有关物质

取本品，加水制成每1ml含野黄芩苷10mg的溶液，除树脂外，照注射剂有关物质检查法（2010年版药典一部附录Ⅸ S）检查，应符合规定。

2.5.7 树脂

取本品，加水制成每1ml含野黄芩苷10mg的溶液，取5ml，置分液漏斗中，加三氯甲烷10ml振摇提取，静置，分取三氯甲烷液，置水浴上蒸干，残渣加冰醋酸2ml使溶解，置具塞试管中，加水3ml，混匀，放置30分钟，不得出现沉淀。

2.5.8 热原

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml含野黄芩苷4mg的溶液，依法检查（2010年版药典一部附录XIII A），剂量按家兔体重每lkg注射1ml，应符合规定。

2.5.9 过敏试验

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含野黄芩苷3mg的溶液，依法检查（2010年版药典一部附录XIII G），应符合规定。

2.5.10 降压物质

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含野黄芩苷10mg的溶液，依法检查（2010年版药典一部附录XIII F），剂量按猫体重每1kg注射0.2ml，应符合规定。

2.5.11 异常毒性

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml中含野黄芩苷8mg的溶液，依法检查（2010年版药典一部附录XIII E），按静脉注射法给药，应符合规定。

2.5.12 溶血与凝聚

2.5.12.1 2%红细胞混悬液的制备

取家兔心脏血，置有玻璃珠的容器内，振摇数分钟，除去纤维蛋白原使成脱纤血。加入0.9%氯化钠溶液约10倍量，摇匀，每分钟1000～1500转离心15分钟，倾去上清液，沉淀的红细胞再用0.9%氯化钠溶液按上述方法洗涤3～4次，至上清液不显红色，将所得红细胞用0.9%氯化钠溶液制成2%的混悬液。

2.5.12.2 供试品溶液的制备

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml含野黄芩苷1mg的溶液。

2.5.12.3 试验方法

取洁净试管5支，1、2、5号管中各加供试品溶液2.5 ml，第3管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为阴性对照管，第4管加蒸馏水2.5ml作为阳性对照管，然后1～4号管分别加2%红细胞混悬液2.5ml，第5管加0.9%氯化钠溶液2.5ml作为供试品对照，摇匀，立即置恒温箱内，保持37℃士0.5℃，在3小时内不得有溶血现象和凝聚现象。

2.5.13 无菌

取本品，用适宜的溶剂溶解，经薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典一部附录XIII B），应符合规定。

2.5.14 其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典一部附录Ⅰ U）。

2.6 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定。

2.6.1 色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇—0.1%磷酸溶液（40：60）为流动相；检测波长为335nm；理论板数按野黄芩苷峰计算应不低于5000。

2.6.2 对照品溶液的制备

取野黄芩苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含野黄芩苷0.2mg的溶液，即得。

2.6.3 供试品溶液的制备

精密称取装量差异项下的本品内容物适量（约相当于野黄芩苷10mg），置50ml量瓶中，加水1ml使溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，即得。

2.6.4 测定法

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品含灯盏花素以野黄芩苷（C₂₁H₁₈O₁₂）计，应为标示量的90.0%～110.0%。

2.7 功能与主治

活血化瘀，通络止痛。用于中风及其后遗症，冠心病，心绞痛。

2.8 用法与用量

肌内注射，一次5～10mg，一日2次，临用前，用注射用水2ml溶解后使用。

静脉注射，一次20～50mg，一日1次，用250ml生理盐水或500ml 5%或10%葡萄糖注射液溶解后使用。

2.9 规格

以野黄芩苷计  （1） 10mg  （2）20mg  （3）25mg （4）50mg

2.10 贮藏

密封。

2.11 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

3 注射用灯盏花素中药部颁标准

3.1 拼音名

Zhusheyong Dengzhanhuasu

3.2 标准编号

WS3-B-3879-98

本品为灯盏花素加入适宜的赋形剂，经冷冻干燥制得的供注射用的无菌制品。

3.3 制法

取灯盏花素，加适量注射用水，用碳酸钠调pH值至7，搅拌使溶解，再加注射用甘露醇适量，除菌滤过，测定含量，分装，冻干，封口，即得。

3.4 性状

本品为黄色的疏松块状物。

3.5 鉴别

（1）取本品1支，加水3ml使溶解，置蒸发皿中，加0.1mol／L盐酸溶液1ml，于水浴上蒸干，残渣用甲醇4ml溶解，滤过，滤液分置二支试管中，一管中加少许镁粉及数滴盐酸，显橙红色；另一管中加0.1mol／L氯化锶甲醇溶液[称取氯化锶（SrCl<[2]>O. 6H<[2]>O）2. 7g，用甲醇溶解并稀释至100ml,摇匀，即得。]1～2滴及碱性甲醇溶液（取浓氨溶液1ml，加甲醇至10ml，混匀）1～2滴，即生成橙红色沉淀。

（2）取[含量测定]项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅴ A）测定，在284nm和335nm 波长处有最大吸收。

3.6 检查

酸度 取本品适量，加水制成每1ml含5mg的溶液，依法测定（附录Ⅶ G），pH 值应为6.0～8.0。 干燥失重 取本品0. 4g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得超过5.0%（附录Ⅸ G）。

热原 取本品适量，用灭菌注射用水溶解，制成每1ml含4mg的溶液，依法检查（附录 ⅩⅢ A），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。

无菌 取本品，每支用2ml灭菌注射用水溶解，依法检查（附录ⅩⅢ B），应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ U）。

3.7 含量测定

取本品5支的内容物，分别加水2ml使溶解，混匀，加无水甲醇制成每1ml中含灯盏花素8μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅴ A），在335nm波长处测定吸收度，按灯盏花乙索（C21H18O12）的吸收系数（E1%1cm）为570计算，即得。

本品含灯盏花素以灯盏花乙素（C21H18O12）计，应为标示量的90.0～110.0%。

3.8 功能与主治

活血化瘀，通络止痛。用于中风后遗症，冠心病，心绞痛。

3.9 用法与用量

肌内注射一次5～10mg，一日2次。临用前，用2ml注射用水溶解后使用。 静脉注射 一次10～20mg，一日1次。用250ml生理盐水或500ml 5%或10%葡萄糖注射液溶解后使用。

3.10 规格

（1）10mg

（2）50mg

3.11 贮藏

密封，遮光。

3.12 注

灯盏花素质量标准 见“灯盏花素注射液”项下。

云南省药品检验所 起草