版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书注射用盐酸胺碘酮说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
注射用盐酸胺碘酮说明书
【药品名称】
通用名：注射用盐酸胺碘酮
曾用名：
商品名：
英文名：
汉语拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ
本品主要成份为：盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐。
结构式：（参见盐酸胺碘酮胶囊）
分子式：
分子量：
【性状】
【药理毒理】
本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期，减慢传导，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的a及b 肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药，具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用，能增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
【药代动力学】
本品生物利用度约为50%，表观分布容积大约为60L/kg。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与b 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。静注后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5mg/ml，中毒血药浓度1.8～3.7mg/ml以上。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。
【适应症】
适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
【用法用量】
静脉滴注：负荷量按体重3mg/kg，然后以1～1.5mg/min维持，6小时后减至0.5～1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。
【不良反应】
1．心血管系统：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括：
（1）窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。
（2）房室传导阻滞。
（3）偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。
（4）促心律失常作用，特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。
（5）静注时产生低血压。
以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
2．甲状腺
（1）甲状腺机能亢进，可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
（2）甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，TSH下降，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
3．胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
4．神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
5．皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
6．肝脏：肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
7．肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。
8．其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎，宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，或采用中心静脉用药。
【禁忌】
1．严重窦房结功能异常者禁用。
2．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。
3．心动过缓引起晕厥者禁用。
4．各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
5．对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对碘过敏者对本品可能过敏。
2．下列情况应慎用
（1）窦性心动过缓。
（2）Q-T间期延长综合征。
（3）低血压。
（4）肝功能不全。
（5）肺功能不全。
（6）严重充血性心力衰竭。
3．对诊断的干扰
（1）心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，用药后患者可能有T波减低伴增宽及双向出现u波，此并非停药指征。
（2）极少数有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶增高。
（3）甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
4．用药期间需监测血压及心电图；应注意随访检查：肝功能、甲状腺功能(包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12个月1次)及作眼科检查。
5．本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。
2．本品及代谢物可从乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
1．增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药1/3至1/2，并应密切监测凝血酶原时间。
2．增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
3．与b受体阻滞药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
4．增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
5．与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
6．增加日光敏感性药物作用。
7．可抑制甲状腺摄取［123I］、［133I］及［99mTc］。
【药物过量】
【规格】
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：