版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书盐酸格拉司琼片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
盐酸格拉司琼片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸格拉司琼片
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Piɑn
本品主要成份为：盐酸格拉司琼。
结构式：
分子式：
分子量：
【性状】
白色或类白色片。
【药理毒理】
本品为一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药代动力学】
健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC（药-时曲线下面积）减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。口服片剂的绝对生物利用度约为90%。并由肝微粒酶P4503A代谢，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法用量】
口服。成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】
（1）对本品或有关化合物过敏者禁用。
（2）胃肠道梗阻者禁用。
【注意事项】
（1）本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前1小时服用。
（2）本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。
（3）高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
（4）致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及（或）腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
（5）本品与食物同时服用吸收略有延迟。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）孕妇除非必需外，不宜使用。
（2）哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【儿童用药】
对儿童不推荐使用。
【老年患者用药】
老年人无需调整剂量。
【药物相互作用】
利福平等肝酶诱导剂可降低本品浓度，疗效减弱。
【药物过量】
【规格】
1mg（以C18H24N4O计算）
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
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