咪达唑仑注射液说明书

【药品名称】

通用名：咪达唑仑注射液

曾用名：

商品名:

英文名：Midazolam Injection

汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye

本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为： 8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂。

结构式:

分子式：盐酸盐C₁₈H₁₃ClFN₃·HCl    分子量： 362.2

分子式：马来酸盐C₁₈H₁₃ClFN₃·C₄H₄O₄  分子量： 441.8

【性状】

无色至淡黄色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。

【药代动力学】

本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T_1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T_1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。

【适应症】

1．麻醉前给药。

2．全麻醉诱导和维持。

3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。

4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。

5． ICU病人镇静。

【用法用量】

本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而定。

1．肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静脉给药  用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。

2．麻醉前给药  在麻醉诱导前20～60分钟使用,剂量为0.05～0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂量酌减;全麻诱导常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。

3．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药,分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。

4．ICU病人镇静,先静注2～3mg,继之以0.05mg/(kg· h)静脉滴注维持。

【不良反应】

（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。

（2）咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性脑病而死亡。

（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。常见的不良反应有：①低血压，静脉注射的发生率约为1%。②急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。③肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。

较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等。

【禁忌】

对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。

【注意事项】

1．用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。

2．本品不能用6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。

3．长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。

4．肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3个小时不能离开医院或诊室,之后应有人伴随才能离开。至少12个小时内不得开车或操作机器等。

5．慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。

6．急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。①病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长；②充血性心力衰竭可延长T_1/2时间，增加容积分布2～3倍；③出现肝功能损害。

7．老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能会有意识朦胧或失定向的感觉。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无力。

2．咪达唑仑可随乳汁分泌,通常不用于哺乳期妇女。

【儿童用药】

【老年患者用药】

60岁以上老人为高风险病人之列。

【药物相互作用】

1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。

2．一些肝酶抑制药,特别是细胞色素P4503A抑制药物,可影响咪达唑仑的药代动力学,使其镇静作用延长。

3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。

【药物过量】

1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情况下,只需注意监测生命体征即可。

2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼吸、循环支持),以及采用苯二氮类受体拮抗剂如氟马西尼逆转。

【规格】

（1）5ml:5mg  （2）3ml:15mg

【贮藏】

本品不宜冷冻贮存以防冻裂。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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